Kako deluje trazodon
Zdravilna učinkovina trazodon moti presnovo možganskih nevrotransmiterjev:
Živčne celice (nevroni) v možganih komunicirajo med seboj s pomočjo različnih prenašalcev (nevrotransmiterjev). Celica lahko sprosti specifično prenašalno snov, ki se nato veže na določena priklopna mesta (receptorje) na ciljni celici in tako prenaša signal. Za prekinitev signala se glasnik sčasoma ponovno absorbira v izvorno celico.
Pomanjkanje ali presežek nevrotransmiterjev v možganih lahko povzroči različne možgansko-organske bolezni. Po mnenju strokovnjakov lahko serotonin, ki je znan kot »hormon sreče«, pri pomanjkanju vodi v depresijo, v presežku pa na primer v blodnje in shizofrenijo.
Antidepresivi, kot je trazodon, zavirajo ponovni privzem nevrotransmiterja serotonina v izvorne celice in se zato imenujejo tudi zaviralci ponovnega privzema serotonina. Z zaviranjem ponovnega privzema nevrotransmiter ostane dlje med živčnimi celicami in tako lahko dlje deluje. To kompenzira pomanjkanje.
Drugi podtipi receptorjev, ki jih blokira trazadon, vključujejo alfa in histaminske receptorje.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v črevesju. Najvišje ravni v krvi so dosežene po pol ure do ene ure.
Po razgradnji v jetrih se tri četrtine zdravila izloči z urinom preko ledvic. Pet do osem ur po zaužitju približno polovica zaužitega odmerka trazodona zapusti telo.
Kdaj se uporablja trazodon?
Zdravilna učinkovina trazodon se uporablja za zdravljenje depresivnih motenj. Zaradi pomirjujočega delovanja ga predpisujemo predvsem pri depresiji, povezani z anksioznimi motnjami, motnjami spanja in posttravmatskimi stresnimi motnjami.
Kako se uporablja trazodon
Antidepresiv trazodon se jemlje v obliki tablet. Zdravljenje začnemo postopoma, to je s počasnim povečevanjem odmerka trazodona.
Običajno se začne s 100 miligrami na dan. Po enem tednu lahko odmerek povečate za 100 miligramov do največjega odmerka 400 miligramov na dan.
Zdravljenje s trazodonom je treba opuščati postopoma, to je s počasnim zmanjševanjem odmerka.
Sedativni učinek trazodona nastopi takoj po začetku terapije, učinek dviga razpoloženja pa šele po do treh tednih.
Kakšni so stranski učinki trazodona?
Pri enem od desetih do stotih bolnikov se pojavijo neželeni učinki trazodona, kot so zaspanost, suha usta in nizek krvni tlak.
Pri enem od sto do tisoč zdravljenih ljudi trazodon sproži povečanje telesne mase ali tremor.
Na kaj moram biti pozoren pri jemanju trazodona?
Kontraindikacije
Trazodona ne smejo jemati:
- akutni miokardni infarkt
- @ sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralci MAO – tudi antidepresivi)
- @ karcinoidni sindrom (skupina simptomov, ki jih povzročajo nekateri tumorji, ki proizvajajo hormone)
Medsebojno delovanje z zdravili
Sočasna uporaba zdravil, ki jih razgrajujejo isti jetrni encimi kot trazodon, lahko moti njegovo razgradnjo, kar povzroči povečane ravni trazodona v telesu. Primeri takšnih učinkovin vključujejo antibiotike (na primer eritromicin, klaritromicin), protiglivična zdravila (ketokonazol, itrakonazol) in zdravila za HIV, ki vsebujejo učinkovino ritonavir.
Sredstev, ki povečajo koncentracijo serotonina v možganih, ne smemo kombinirati s trazodonom, sicer lahko pride do življenjsko nevarnega serotoninskega sindroma (s hitrim bitjem srca, zvišanjem krvnega tlaka, povišano telesno temperaturo, slabostjo, bruhanjem itd.). Takšna zdravila so na primer antidepresivi tipa inhibitorjev MAO (kot sta moklobemid ali tranilcipromin), drugi antidepresivi, pripravki iz šentjanževke, zdravila proti migreni (kot sta sumatriptan in naratriptan), močna zdravila proti bolečinam (opioidi, kot sta tramadol, fentanil in petidin) in prekurzorji serotonina, kot sta triptofan in 5-hidroksitriptofan (5-HTP).
Trazodon vpliva na tako imenovani interval QT – določen del EKG. Zato ga ne smemo jemati z drugimi zdravili, ki prav tako podaljšujejo interval QT.
Bolniki, ki jemljejo antikoagulante iz skupine antagonistov vitamina K (kot sta fenprokumon in varfarin), morajo med zdravljenjem s trazodonom še posebej skrbno spremljati svoj koagulacijski status.
Starostne omejitve
Trazodon je kontraindiciran pri pediatričnih bolnikih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvaro jeter je treba odmerek trazodona ustrezno prilagoditi.
Nosečnost in dojenje
Na voljo so omejeni podatki o uporabi trazodona med nosečnostjo. Zato se v tem obdobju ne sme uporabljati.
Študije o prehodu trazodona v materino mleko so na voljo le po enkratnem odmerku. V teh primerih je le zelo majhen delež prešel v materino mleko. Dojene otroke je treba še vedno skrbno spremljati, da bi bili na varni strani, če mati jemlje trazodon.
Kako pridobiti zdravilo s trazodonom
Kako dolgo je trazodon znan?
Antidepresiv je bil razvit v Italiji v šestdesetih letih prejšnjega stoletja kot zdravilo druge generacije (z izboljšanimi lastnostmi). Prvič je bil odobren v ZDA leta 1960, nato pa v številnih evropskih državah od leta 1981.
Odkar je patentna zaščita potekla, so na trg prišli številni poceni generiki, ki vsebujejo učinkovino trazodon.
