Izdelki
Zaviralci alfa so v številnih državah na voljo v obliki tablet, tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsulin kapsule s podaljšanim sproščanjem. Danes je najpogosteje predpisano tamsulozin (Pradif T, generično). Zaviralec alfa je okrajšava za antagonist adrenergičnih receptorjev alfa1.
Struktura in lastnosti
Prvi derivati alfa-blokatorjev - alfuzosin, doksazosin in terazosin - so bili razviti kot derivati kinazolina:
učinki
Zaviralci alfa (ATC G04CA) imajo simpatolitične, vazodilatatorne in antihipertenzivne lastnosti. Razširijo se kri plovila in vodijo k zmanjšanju krvni tlak z znižanjem vaskularnega upora. Njihovi učinki temeljijo na konkurenčnem antagonizmu pri adrenergičnih receptorjih alfa1. To odpravi učinke naravnih ligandov noradrenalina in adreanlin. Zaviralci alfa spadajo v skupino simpatolitiki. Alfa blokatorji sprostijo gladke mišice prostate in sečnica in izboljšajo benigne simptome prostate širitev. Receptor alfa1A najdemo predvsem v prostate in sečil. Zato so razvili zaviralce alfa, ki so selektivni za ta receptor. Tej vključujejo tamsulozin in silodozin. Menijo, da povzročajo manj kardiovaskularnih stranskih učinkov.
Indikacije
Zaviralci alfa se dajejo za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate na eni strani in za zdravljenje hipertenzija na drugi strani. Običajno je zdravilo odobreno samo za eno indikacijo.
Odmerek
V skladu s SmPC. Odmerjanje je odvisno od izdelka. Zdravila, ki so danes na trgu, se običajno jemljejo enkrat na dan.
Aktivne sestavine
Benigna širitev prostate:
- Alfuzosin (Xatral, generično).
- Silodozin (Urorec)
- Tamsulosin (Pradif T, generiki).
- Terazosin (Hytrin BPH)
Zdravljenje hipertenzije:
Nekateri zaviralci beta imajo dodaten učinek zaviranja alfa karvedilol (Dilatrend) in labetalol (Trandate). V mnogih državah, ki niso ali niso več na trgu:
- bunazosin (D)
- Fentolamin (Regitin, brez trgovine).
- Prazosin (zunaj trgovine)
- Tolazolin (zunaj trgovine)
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Ortostatska hipotenzija
- Sočasna uporaba drugih zaviralcev alfa.
- Jetrna / ledvična insuficienca (odvisno od aktivne snovi).
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Drugi antihipertenzivi ali antihipertenzivi droge kot zaviralci fosfodiesteraze-5 lahko povzroči povečano znižanje kri pritisk. Ta sredstva so substrati izoencimov CYP450.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- Ortostatska hipotenzija
- Zaspanost, omotica, glavobol, zaspanost.
- Motnje vida
- Erektilna disfunkcija, motnje ejakulacije
- Bolezni prebavil
