Izdelki
Zaviralci fosfodiesteraze-5 so na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet in topljive tablete. sildenafil (Viagra) je bila prva aktivna sestavina iz te skupine, ki je bila odobrena v ZDA, EU in številnih državah leta 1998. Danes so na voljo tudi generiki. sildenafil je prvotno razvil Pfizer za zdravljenje angina pectoris. Leta 1992 so v kliničnem preskušanju odkrili učinke, ki spodbujajo erekcijo. Leta 1993 so bila izvedena prva preskušanja za erektilna disfunkcija (ED). Ta članek se nanaša na ED. Obstajajo tudi druge indikacije (glejte spodaj).
Struktura in lastnosti
Zaviralci PDE-5 imajo strukturne podobnosti z naravnim substratom cGMP (ciklični gvanozin monofosfat). Slika prikazuje vezavo sildenafila na fosfodiesterazo 5 (PDB 2H42):
učinki
Zaviralci fosfodiesteraze 5 (ATC G04BE) imajo vazodilatacijske in antihipertenzivne lastnosti. Med spolno stimulacijo, dušikov oksid (NO) se sprosti iz živčnih in endotelijskih celic v kavernoznem telesu, kar aktivira gvanilat ciklazo v gladki mišični celici. Ta tvori ciklični gvanozin monofosfat (cGMP) iz gvanozin trifosfata (GTP). cGMP vodi do gladkih mišic sprostitev v kavernoznem telesu, kri priliv in erekcija. cGMP se s fosfodiesterazo 5 (PDE 5) razgradi v gvanozin monofosfat (GMP). Zaviralci fosfodiesteraze 5 zavirajo razgradnjo cGMP in krepijo njegove učinke.
- GTP: gvanozin trifosfat.
- CGMP: ciklični gvanozin monofosfat
- GMP: gvanozin monofosfat
Indikacije
Za zdravljenje erektilna disfunkcija pri moških (erektilna disfunkcija). Druge indikacije:
- Pljučna arterijska hipertenzija
- Funkcionalni simptomi benigne hiperplazije prostate
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The droge jemljejo vsaj 30 minut do 1 uro pred spolno aktivnostjo, odvisno od aktivne sestavine. Prej uprava je včasih mogoče. Tadalafil ima dolg razpolovni čas 17.5 ure in ga lahko dajemo do 36 pred spolnim odnosom. Za razliko od zaviralcev PDE-5 alprostadil, delujte samo, če je prisotna spolna stimulacija. Če ga jemljete s hrano, začetek akcije zamuja. Upoštevati je treba največje dnevne odmerke.
Zloraba
Zaviralce PDE-5 jemljejo tudi moški brez erektilna disfunkcija, v nasprotju z regulativnimi izjavami. Potencial škodljivi učinki in nezadostna pozornost previdnostnim ukrepom sta problematična. Poleg tega številni ponaredki droge krožijo, večinoma se distribuirajo prek interneta.
Aktivne sestavine
- Avanafil (Spedra)
- sildenafil (Viagra, Revatio, generično).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - dolga razpolovna doba.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
Ni v prodaji v mnogih državah:
- Lodenafil (Helleva, Brazilija).
- Mirodenafil (Mvix, Koreja)
- Udenafil (Zydena, Koreja)
- Zaprinast (predhodnik sildenafila).
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Kombinacija z nitrati in dušikov oksid darovalci, kot sta molsidomin in amil nitrit.
- Kombinacija s stimulatorji gvanilat ciklaze, kot so riociguat.
- Bolniki, ki jim odsvetujejo spolne aktivnosti, npr. Bolniki s hudo srčno-žilno boleznijo ali hudim srčnim popuščanjem
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Sredstva povečajo antihipertenzivne lastnosti nitratov in darovalcev NO, kar lahko povzroči hud in nevaren upad kri pritisk. Kombinacija je zato kontraindicirana. Z drugimi antihipertenzivi droge, povečano zmanjšanje v kri možen je tudi tlak. Zaviralci PDE-5 se presnavljajo predvsem s CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije možni so zaviralci CYP in induktorji CYP.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo glavobol, motnje vida (kot so zamegljen vid, spremembe barvnega vida), nizek krvni tlak, omotica, zardevanje, zamašen nos in prebavne motnje. Zaviralci PDE-5 lahko redko povzročijo resne neželene učinke, kot so izguba sluha, srce napad, kap, hude motnje vida in boleča trajna erekcija (priapizem).
