Izdelki
Analogi GnRH so v mnogih državah na voljo v obliki injekcij, vsadkov in pršila za nos, med ostalimi. Prvi agent, ki je bil odobren, je bil goserelin (Zoladex) leta 1990.
Struktura in lastnosti
Analogi GnRH so sintetično proizvedeni derivati hormona, ki sprošča gonadotropin (GnRH, LHRH), proizvedeni v hipotalamus. GnRH je dekapeptid in ima naslednjo strukturo: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Na primer, v triptorelin na položaju 6 se aminokislinski glicin nadomesti z D-triptofan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr pomeni piroglutaminska kislina, ki ni proteinogena aminokislina.
učinki
Analogi GnRH (ATC L02AE) povzročajo zmanjšano sproščanje gonadotropinov LH in v Iz hipofiza z dolgotrajnim zdravljenjem približno štirih tednov. Učinki so posledica uravnavanja receptorjev navzdol. To zmanjša nastanek estrogeni in androgeni (testosteron) in koncentracije se zmanjšajo. V nasprotju s tem pa pri kratkotrajnem ali enkratnem zdravljenju LH in v pospešuje se izločanje in raven hormonov se poveča.
Agenti
- Gonadorelin (Lutrelef) - enakovredno GnRH, ne izpeljanka.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- Nafarelin (sinrelina)
- Triptorelin (pamorelin)
Ni na voljo v mnogih državah:
- Buserelin (suprefakt)
Veterinarska zdravila:
- Deslorelin (suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (maprelin)
Indikacije
- Rak na prostati
- Rak na dojki
- Endometrioza
- Fibroid maternice
- Ablatio endometrija
- V reproduktivni medicini
- Hipotalamična amenoreja
- Centralni hipogonadizem pri moških, npr. Kallmannov sindrom, da povzroči puberteto.
Kontraindikacije
Analogi GnRH so kontraindicirani pri preobčutljivosti, pri nepojasnjenih krvavitvah iz nožnice, pri hormonsko neodvisnih tumorjih in med nosečnost in dojenje. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so možni pri sredstvih, ki vplivajo na iste hormonske sisteme.
Neželeni učinki
Neželeni učinki se pojavijo kot posledica umika estrogena ali androgena. Pri ženskah se simptomi po menopavzi, kot so vroče utripa, potenje in vaginalna suhost so pogosti. Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo glavobol, spremembe razpoloženja, depresija, zmanjšanje libida, erektilna disfunkcijain lokalne reakcije na mestu injiciranja.
