Baricitinib

Izdelki

Baricitinib je bil odobren v mnogih državah in v EU leta 2017 in v ZDA leta 2018 v obliki filmsko obloženih tablet (Olumiant).

Struktura in lastnosti

Baricitinib (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) je strukturno povezano z adenozin trifosfat in sodeluje z ATP-vezavnim mestom kinaz. Je težko topen v vode.

učinki

Baricitinib (ATC L04AA37) ima protivnetne, imunomodulatorne in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica selektivne in reverzibilne inhibicije Janus kinaz 1 in 2 (JAK). Ti so znotrajcelični encimi sodelujejo pri signalni transdukciji citokinov in rastnih faktorjev v jedro. Razpolovni čas je približno 13 ur.

Indikacije

Za kombinirano zdravljenje zmerno do hudo aktivnega revmatoida artritis kot agent 2. vrstice.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Baricitinib je substrat CYP3A4, vendar se zdi, da to ni klinično pomembno. Zdravilo je tudi substrat OAT3, P-glikoprotein, BCRPin MATE2-K.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo povečanje LDL holesterol, zgornji dihalni trakt okužbe in slabost.