Izdelki
Baricitinib je bil odobren v mnogih državah in v EU leta 2017 in v ZDA leta 2018 v obliki filmsko obloženih tablet (Olumiant).
Struktura in lastnosti
Baricitinib (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) je strukturno povezano z adenozin trifosfat in sodeluje z ATP-vezavnim mestom kinaz. Je težko topen v vode.
učinki
Baricitinib (ATC L04AA37) ima protivnetne, imunomodulatorne in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica selektivne in reverzibilne inhibicije Janus kinaz 1 in 2 (JAK). Ti so znotrajcelični encimi sodelujejo pri signalni transdukciji citokinov in rastnih faktorjev v jedro. Razpolovni čas je približno 13 ur.
Indikacije
Za kombinirano zdravljenje zmerno do hudo aktivnega revmatoida artritis kot agent 2. vrstice.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Baricitinib je substrat CYP3A4, vendar se zdi, da to ni klinično pomembno. Zdravilo je tudi substrat OAT3, P-glikoprotein, BCRPin MATE2-K.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo povečanje LDL holesterol, zgornji dihalni trakt okužbe in slabost.