Izdelki
Bazedoksifen je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Conbriza). V mnogih državah je bil odobren od leta 2010. Leta 2015 je bila določena kombinacija z konjugirani estrogeni je bil registriran (Duavive). Ta članek se nanaša na monoterapijo.
Struktura in lastnosti
Bazedoksifen (C30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) je nesteroidni selektivni modulator estrogenskega receptorja, razvit iz raloksifen. Namesto benzotiofenskega obroča bazedoksifen vsebuje indolni obroč. V zdravilu je prisoten kot bazedoksifen acetat. Proizvajalec ga imenuje SERM 3. generacije.
učinki
Bazedoksifen (ATC G03XC02) je nesteroidni SERM z agonističnimi in antagonističnimi lastnostmi estrogena. Izkazuje agonistične in antiresorptivne učinke na kostno tkivo in presnovo lipidov, ima pa antagonistične učinke na tkivo dojk in endometrij. Bazedoksifen je lahko nekoliko bolj specifičen kot raloksifen, zlasti na maternice.
Indikacije
- Za zdravljenje in preprečevanje postmenopavze osteoporoza pri ženskah z večjim tveganjem za Zlom (Konbriza).
- Za zdravljenje simptomov pomanjkanje estrogena pri ženskah v postmenopavzi s potrjeno Menopavza in ohranjena maternice (Duavive).
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Običajno Odmerek je 20 mg enkrat na dan, ne glede na obroke in čas dneva. Enkrat na dan uprava je možen zaradi dolge razpolovne dobe 28 ur.
Kontraindikacije
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Bazedoksifen je konjugiran v jetra predvsem na bazedoksifen-5-glukuronid. Večji del se izloči z blatom. Sistem citokroma P450 je slabo vključen v presnovo, zato interakcije na ravni encimskega sistema CYP štejejo za malo verjetne.
Neželeni učinki
Zelo pogosto škodljivi učinki, tako kot pri drugih SERM, vključujejo izpiranje, zaprtjein teleta krči (mišični krči). Preobčutljivost, zaspanost, slabost, panjev, periferni edem, povišanje transaminaz, povišanje serumskih trigliceridov, suho usta, in suha nožnica sta pogosti. Občasno venski trombembolični dogodki in v zelo redkih primerih mrežnica Vena tromboza pojavijo.
