Raloksifen

Izdelki

Raloksifen je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Evista). V mnogih državah je odobren od leta 2000.

Struktura in lastnosti

Raloksifen (C28H27NE4S, Mr = 473.6 g / mol) je v zdravilu kot raloksifen hidroklorid, benzotiofen in bel do rumenkast prahu ki je težko topen v vode.

učinki

Raloksifen (ATC G03XC01) je SERM s selektivnimi agonističnimi in antagonističnimi učinki na estrogensko občutljiva tkiva:

  • Agonistični učinki na kosti in delno na holesterol metabolizem.
  • Antagonistični učinek na tkivo dojk in maternice.

Indikacije

Za preprečevanje in zdravljenje osteoporoza pri ženskah po menopavzi. V ZDA je dodatno odobren za preprečevanje raka dojk.

Zloraba

Raloksifen lahko zlorabljamo kot a doping agent.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke in ob istem času dneva.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Rodilne ženske
  • Trenutni ali prejšnji venski trombembolični dogodki.
  • Moteno delovanje jeter
  • Kolestaza
  • Huda ledvična insuficienca
  • Nepojasnjene krvavitve iz maternice
  • Rak endometrija

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Zdravilo-zdravilo interakcije opazili pri antagonistih vitamina K in holestiraminu. Drugo interakcije so možne zaradi visokih vezava na beljakovine.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo gripapodobni simptomi, vazodilatacija, zardevanje, bolezen žolčnika, periferni edem, tele krči, jetra in žolčnih motenj ter površinske flebitis. Redko so možni venski in arterijski trombembolični dogodki.