Definicija in lastnosti
Ko aktivne farmacevtske sestavine vstopijo v krvni obtok, se pogosto naselijo beljakovin, Zlasti albumin, v večji ali manjši meri. Ta pojav imenujemo vezava na beljakovine in je reverzibilen: zdravilo + beljakovine ⇌ zdravilo-beljakovinski kompleks Vezava na beljakovine je pomembna najprej, ker se le prosti del razdeli v tkiva in povzroči terapevtski učinek. Vezani in nevezani deli so v ravnovesju. Če plazma koncentracija kapljice, vezano zdravilo sprostijo iz skladišča na vezavnih mestih na beljakovin. Vezava na beljakovine tako zdravilo tudi ščiti pred odprava in podaljša njegovo razpolovno dobo. Drugič, drugače droge se lahko potegujejo za mesta vezave na beljakovin. To lahko povzroči droge interakcije, ker lahko aktivna sestavina z večjo afiniteto do beljakovin izpodrine drugo aktivno snov in poveča njeno prostino koncentracija in s tem tudi povečanje njegovih učinkov oz škodljivi učinki. Na primer, tako antikoagulant fenprokumon (Marcoumar) in analgetik ibuprofen (npr. Algifor) imajo visoko 99-odstotno vezavo na beljakovine. V farmakološko aktivni obliki je le 1%. Če se celo 1% premakne iz vezave na beljakovine, koncentracija brezplačnih drog podvoji. Tretjič, nekatere bolezni lahko zmanjšajo vezavo na beljakovine in s tem povečajo koncentracijo aktivnega zdravila.
