Kako deluje diklofenak
Diklofenak je tako imenovano nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID). Učinkovina zavira tvorbo tako imenovanih prostaglandinov tako, da blokira encime, ki so odgovorni zanje (ciklooksigenazo 1 in 2).
Prostaglandini so tkivni hormoni, ki sodelujejo pri vnetnih procesih, posredovanju bolečine in razvoju vročine. Z zaviranjem sinteze prostaglandinov ima diklofenak analgetični, protivnetni in antipiretični učinek.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Analgetik se presnavlja v jetrih, večji del pa se izloči preko ledvic. Čas, v katerem telo izloči polovico učinkovine, je približno ena do tri ure.
Vendar pa se diklofenak kopiči v tkivih z akutnim vnetnim odzivom in posreduje svoje učinke na prizadetem mestu do približno šest ur po zaužitju.
Kdaj se uporablja diklofenak?
Daje se tudi dolgoročno v majhnih odmerkih za zdravljenje bolezni, kot so osteoartritis, artritis, protin, ter za bolečine po operacijah in poškodbah.
Za preprečevanje in zdravljenje vnetnih in bolečih procesov v očesu (npr. po operaciji sive mrene) so na voljo diklofenak kapljice.
Kako se uporablja diklofenak
Diklofenak gel, diklofenak mazilo ali diklofenak pršilo se običajno uporabljajo za zdravljenje bolečin in vnetij mišic, kit ali sklepov. Te topikalne dozirne oblike imajo prednost, da dosegajo visoko koncentracijo učinkovine, zlasti pri lokaliziranih bolečinskih stanjih.
Diklofenak svečke so še posebej primerne za otroke in bolnike s težavami pri požiranju. Zdravilna učinkovina je na voljo tudi kot raztopina za injiciranje in lepilni obliži.
Za dolgotrajno zdravljenje se pogosto uporabljajo tablete, obliži z učinkovinami in kapsule z zakasnjenim sproščanjem (kapsule diklofenak retard). Zlasti z obliži in tabletami s podaljšanim sproščanjem je enostavno doseči stalne vrednosti učinkovine v krvi.
Pogostost uporabe
Pogostost uporabe je odvisna od odmerne oblike in jakosti odmerka.
Za peroralne pripravke velja naslednje: zdravila brez recepta, ki vsebujejo diklofenak, tako kot druga protibolečinska zdravila brez recepta ne jemljite več kot tri dni zapored in ne pogosteje kot deset dni v mesecu brez zdravnikov nasvet.
Zdravila na recept, ki vsebujejo diklofenak, se uporabljajo po navodilih zdravnika. Odmerjanje se določi individualno.
Medtem ko so topikalni pripravki diklofenaka (kot so mazila, geli in obliži) na voljo brez recepta v Nemčiji, Avstriji in Švici, to velja le za Nemčijo in Švico za tablete z majhnimi odmerki. V Avstriji je za diklofenak tablete v katerem koli odmerku potreben recept.
Kakšni so stranski učinki diklofenaka?
- Slabost
- Driska
Pogosto (pri enem do desetih odstotkih uporabnikov) se razvijejo:
- Trebušna bolečina
- Zvišanje ravni jetrnih encimov
- srbenje @
- omotica
Če se pojavijo resni neželeni učinki (predvsem neželeni učinki v prebavnem traktu), morate takoj obvestiti zdravnika.
Kaj je treba upoštevati pri uporabi diklofenaka?
Kontraindikacije
Diklofenaka načeloma ne smemo uporabljati v kombinaciji z drugimi protibolečinskimi zdravili iz razreda nesteroidnih protivnetnih zdravil ali v primeru intolerance na ta razred zdravil. Med nesteroidna protivnetna zdravila poleg diklofenaka sodijo na primer acetilsalicilna kislina (ASK), ibuprofen in naproksen.
Druge kontraindikacije vključujejo:
- Gastrointestinalni razjedi
- Motnje tvorbe krvi
- ishemična bolezen srca (bolezen koronarnih arterij)
- periferna arterijska bolezen in vaskularna bolezen v možganih (cerebrovaskularna bolezen)
- huda ledvična in jetrna disfunkcija
V drugih primerih je treba analgetik uporabljati le previdno in po posvetu z zdravnikom, na primer v:
- vnetna črevesna bolezen (Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis)
- astma (nevarnost hudih napadov astme in drugih posledic)
Medsebojno delovanje z zdravili
Pri sočasni uporabi lahko diklofenak zviša koncentracijo litija v krvi (pri duševnih boleznih), digoksina (pri boleznih srca) in fenitoina (pri epilepsiji). Zato je treba spremljati koncentracijo teh učinkovin v krvi.
Zaradi možnih interakcij je potrebna previdnost tudi pri sočasni uporabi:
- Zaviralci ACE (npr. za visok krvni tlak, srčno popuščanje)
- glukokortikoidi ("kortizon")
- Diuretiki (sredstva za izsuševanje)
- zdravila, ki poškodujejo ledvice (kot so takrolimus, ciklosporin, metotreksat)
- fluorokinoloni (antibiotiki)
- peroralna zdravila za sladkorno bolezen
- močni zaviralci CYP2C9, kot je vorikonazol (protiglivična zdravila)
Tisti, ki poleg diklofenaka uživajo tudi alkohol, dvojno obremenijo jetra, saj mora organ za razstrupljanje obe snovi razgraditi. O povečani nagnjenosti h krvavitvam govorimo tudi ob sočasnem jemanju diklofenaka in alkohola.
Starostna omejitev
Starost, pri kateri je dovoljena uporaba pripravkov brez recepta in recepta, ki vsebujejo diklofenak, je odvisna od posamezne oblike odmerjanja (tablete, svečke, gel) in se lahko med izdelki razlikuje.
Po zdravniškem receptu je uporaba možna tudi v otroštvu.
Nosečnost in dojenje
Diklofenak je treba uporabljati previdno v prvem in drugem trimesečju in šele po izčrpanju bolje raziskanih analgetikov, kot sta paracetamol ali ibuprofen. V zadnjem trimesečju je diklofenak kontraindiciran.
Kako dobiti zdravila z diklofenakom
Zdravila, ki vsebujejo diklofenak, je mogoče dobiti le v lekarnah. Določene farmacevtske oblike so na voljo v prosti prodaji, torej brez recepta. V Nemčiji, Avstriji in Švici to velja za topikalne oblike (kot so diklofenak gel, mazilo, pršilo).
Enoodmerne oblike (kot so tablete, mehke kapsule, svečke) z največjo vsebnostjo učinkovine 25 miligramov so v Nemčiji in Švici na voljo brez recepta, v Avstriji pa ne.
Kako dolgo je znan diklofenak?
Diklofenak je bil sistematično razvit iz starejših zdravil za lajšanje bolečin iz razreda nesteroidnih protivnetnih zdravil. Na trg je prišel leta 1974 in je danes sestavni del številnih zdravil.
