Kako deluje gabapentin
Gabapentin je zdravilo z antikonvulzivnimi (antiepileptičnimi), analgetičnimi (analgetičnimi) in sedativnimi lastnostmi. Spada v skupino antiepileptikov.
Človeški živčni sistem aktivirajo ali zavirajo določeni nevrotransmiterji. Običajno se ti nevrotransmiterji sproščajo glede na zunanje okoliščine in zagotavljajo ustrezen odziv telesa na različne situacije, kot so poškodbe, stres ali počitek.
Dolgotrajno draženje živčnih poti v hrbtu in okončinah (periferna nevropatija) zaradi hude sladkorne bolezni ali virusnih bolezni živčevja (npr. virusi herpesa) vodijo tudi v prekomerno vzdraženost živčnih končičev. Zaradi tega nenehno pošiljajo signale draženja v možgane, bolnik pa čuti stalno bolečino. Te tako imenovane živčne bolečine (nevralgije) ni mogoče zdraviti z običajnimi protibolečinskimi zdravili.
Po eni strani zdravilo preprečuje sproščanje aktivacijskih snovi sporočil. Po drugi strani pa posredno spodbuja razgradnjo aktivacijskih glasilnih snovi in tako dodatno znižuje njihovo koncentracijo v živčnem sistemu. Manj sporočilnih snovi se nato veže na njihove receptorje – napetost in bolečina sta razbremenjena.
Vendar pa se polni učinek zdravila pokaže šele po določenem času jemanja (približno en do dva tedna).
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Zdravilna učinkovina se izloča nespremenjena preko ledvic. Zato je treba odmerek zmanjšati pri ljudeh z ledvično okvaro.
Kdaj se uporablja gabapentin?
Indikacije za uporabo (indikacije) gabapentina so:
- Periferna nevropatska bolečina, npr. kot posledica sladkorne bolezni (diabetična polinevropatija) ali okužbe s herpesom (postherpetična nevralgija)
Kako se gabapentin uporablja
Gabapentin se običajno uporablja v obliki tablet ali kapsul. Zdravilo se lahko jemlje s hrano ali brez nje, vendar vedno z dovolj tekočine (po možnosti velik kozarec vode).
Na začetku terapije gabapentin odmerjamo postopoma. To pomeni, da se odmerek začne z nizkim odmerkom in postopoma povečuje, dokler ni dosežen zadosten dnevni odmerek. Ta tako imenovana "titracija" lahko traja več tednov, odvisno od individualne tolerance. Titracija je pomembna, ker mora zdravnik poiskati odmerek, ki je posebej prilagojen bolniku in zagotavlja zadostno učinkovitost ter čim manj stranskih učinkov.
V primeru nevropatske bolečine se lahko po določenem obdobju zdravljenja poskusi s prekinitvijo. Vendar ne nenadoma, temveč s postopnim zmanjševanjem odmerka v vsaj enem tednu (»tapering«).
Kakšni so stranski učinki gabapentina?
Možne so tudi motnje dihanja, slabost in bruhanje, bolečine v mišicah, impotenca in kožni izpuščaji. Pri manj kot enem odstotku zdravljenih se pojavi zadrževanje vode v telesnih tkivih (edem).
Kaj je treba upoštevati pri jemanju gabapentina?
Medsebojno delovanje z zdravili
Če sočasno jemljete morfin (močan analgetik), se lahko poveča koncentracija gabapentina v krvi. Zato bo morda treba zmanjšati odmerek gabapentina med trajanjem zdravljenja z morfinom.
Starostna omejitev
Gabapentin je odobren v kombinaciji z drugimi zdravili (dodatno zdravljenje) za fokalne epileptične napade s sekundarno generalizacijo ali brez nje od šestega leta dalje. Monoterapija je dovoljena za bolnike, stare dvanajst let in več.
Nosečnost in dojenje
Izkušnje z več kot 500 nosečnostmi z uporabo gabapentina v 1. trimesečju ne kažejo povečanega tveganja za malformacije. Ker pa takšnega tveganja ni mogoče popolnoma izključiti, je pred uporabo zdravila vedno primerna stroga ocena razmerja med tveganjem in koristjo.
Doslej niso poročali o neželenih učinkih pri dojenih otrocih, ko mati jemlje gabapentin. Zato je uporaba zdravila med dojenjem sprejemljiva, vendar je treba dojenčka skrbno spremljati.
Kako pridobiti zdravilo z gabapentinom
Kaj morate še vedeti o gabapentinu
Gabapentin zaradi manjše učinkovitosti ni antiepileptik prve izbire, ampak velja za ti rezervno zdravilo. Vendar pa je morda koristno kombinirati druga antiepileptična zdravila z gabapentinom.
