učinki
Inhibitorji reverzne transkriptaze (ATC J05AF) imajo protivirusne lastnosti proti virusu HIV. Učinki so posledica zaviranja virusnega encima reverzne transkriptaze, ki prepisuje virusno RNA v DNA in je pomembna za virusno replikacijo.
Struktura in lastnosti
V skupini drog ločimo dva različna razreda. Tako imenovani nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze, okrajšani NRTI, so predzdravila ki se v celicah fosforilirajo kot naravni substrati in se tako aktivirajo. Konkurenčno so vključeni v DNA kot napačni gradniki in vodijo do prekinitve verige. Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze, NNRTI, ne zahtevajo aktivacije. Kot zaviralci se vežejo na aktivno mesto encima in ovirajo njegovo delovanje.
Indikacije
- Za zdravljenje okužbe s HIV kot del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja (HAART). Nekateri RTI se uporabljajo tudi za zdravljenje kroničnih bolezni hepatitis B. Ta članek se nanaša na HIV.
- Profilaksa HIV pred izpostavljenostjo (glej tam).
Agenti
Nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI):
- Abakavir (Ziagen).
- Didanozin (Videx)
- Emtricitabin (Emtriva)
- Lamivudin (3TC)
- Stavudin (Zerit)
- Tenofovirdisoproksil (Viread)
- Tenofoviralafenamid (Vemlidy).
- Zidovudin (Retrovir AZT) - prvo zdravilo proti HIV, 1.
- Zalcitabin (ni na voljo v mnogih državah).
Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NNRTI):
- Efavirenz (Stokrin).
- Etravirin (Intelence)
- Nevirapin (Viramune)
- Rilpivirin (Edurant)
- Delavirdin (v mnogih državah ni na voljo v prodaji).
- Doravirin (Pifeltro)
