Antagonisti receptorjev H2 so sredstva, ki zavirajo želodčna kislina proizvodnjo. Kot antihistaminiki, blokirajo vezavo histamin na receptorje H2 parietalnih celic želodec. Poleg zaviralci protonske črpalke, se pogosto uporabljajo za čir na želodcu in dvanajstniku in refluks bolezen.
Kaj so antagonisti receptorjev H2?
Antagonisti receptorjev H2 so sredstva, ki zavirajo želodec proizvodnja kislin. Antagonisti receptorjev H2 tekmovati z histamin da zasedejo receptorje H2 parietalnih celic. So droge ki omejujejo želodčna kislina proizvodnjo. Zato se uporabljajo zraven zaviralci protonske črpalke za hude razjede želodca in dvanajstnika. Poleg tega se uporabljajo tudi antagonisti receptorjev H2 refluks bolezen. V refluks bolezen, želodec kislina vstopi v požiralnik zaradi okvare sfinktra med požiralnikom (prehrambena cev) in želodcem. To želodčna kislina refluks je opazen kot zgaga. Zaviranje proizvodnje želodčne kisline tudi močno zmanjša refluks želodčne kisline. Ponoči se pri uporabi antagonistov receptorjev H90 proizvodnja želodčne kisline zmanjša do 2 odstotkov. Ko pa hrano zaužijemo, je njihova učinkovitost le približno 50-odstotna. Antagonisti receptorjev H2 se zmanjšajo klorovodikova kislina proizvodnja in izločanje encima pepsin v želodcu, vendar ne morejo odpraviti vzroka povečane tvorbe kisline. Vendar pa z njihovo pomočjo negativni učinki kisline na želodec, dvanajstnik in požiralnik. Vzroki za povečano tvorbo želodčne kisline vključujejo aktivnost želodca bakterije Helicobacter pylori ali hormonske motnje, kot je Ellison-Zollingerjev sindrom. Antagonisti receptorjev H2 nimajo enakomerne kemične strukture, temveč le skupno funkcijo. Vežejo se na receptorje H2 in tako lahko blokirajo vezavo histamin na te receptorje.
Farmakološko delovanje
Tako je glavni učinek antagonistov receptorjev H2 na telo tekmovanje s histaminom pri zasedbi receptorjev H2. Histamin je tkivni hormon, ki igra glavno vlogo v številnih fizioloških procesih v telesu. Najdemo ga v telesu in učinkuje tako, da se veže na histaminske receptorje H1, H2, H3 ali H4. Poleg funkcije posrednika pri vnetnih reakcijah je odgovoren tudi za tvorbo kisline v želodcu. Za tvorjenje in izločanje želodčne kisline in pepsinse veže na receptorje H2 parietalnih celic želodca. Delovanje antagonistov receptorjev H2 je preprečiti vezavo čim večjega števila receptorjev na histamin. Torej, čeprav se antagonisti receptorjev H2 vežejo na receptorje H2, ne sprožijo proizvodnje želodčne kisline oz pepsin v postopku. Tako je manj H2 receptorjev na voljo za histamin, manj želodčne kisline se lahko proizvede.
Medicinska uporaba in uporaba
Za zdravljenje čir na želodcu in zgagaAntagonisti receptorjev H2 se v veliki meri uporabljajo poleg zaviralci protonske črpalke. V tem kontekstu imajo nekoliko nižjo učinkovitost proti povečanemu tvorjenju kislin v želodcu kot zaviralci protonske črpalke. Razred zdravilnih učinkovin antagonistov receptorjev H2 danes predstavlja droge cimetidin, ranitidin, famotidin, roksatidin, nizatidin ali lafutidin. Cimetidin je bilo prvo zdravilo teh zdravil in je bilo lansirano v sedemdesetih letih. Zaradi pogostih neželenih učinkov in motenj pri presnovi mnogih droge, so ga danes pretežno izpodrinili drugi agenti z enako funkcijo. Vsak antagonist receptorjev H2 kaže individualno moč. Famoditin se je izkazal za najučinkovitejšega. Čeprav je za enak učinek potrebno le 40 miligramov, nizatidin in raniditin zahtevata kar 300 miligramov. Cimetidin celo potrebuje 800 miligramov za enake učinke. Zaradi tega se z njegovo uporabo razvijejo močnejši neželeni učinki. Tudi trajanje delovanja posameznih antagonistov receptorjev H2 je različno. Famotidine ima najdaljše trajanje delovanja pri dvanajstih urah. Pri drugih antagonistih receptorjev H2 trajanje delovanja traja od štiri do šest ur. Namen teh sredstev je preprečiti škodljiv vpliv kisline na želodec, dvanajstnik ali požiralnik. Želodčna kislina lahko dodatno uniči predvsem sluznico želodca in dvanajstnik poškodoval bakterijein tako tvori osnovo za razjede. V požiralniku ni zaščitne sluznične plasti. Ko želodčna kislina pride tja, ima za posledico takojšnje žganje, kar se kaže z zgaga. Antagonisti receptorjev H2 neposredno ne ščitijo sluznice želodca, dvanajstnika in požiralnika, vendar zmanjšujejo škodljiv vpliv želodčne kisline tako, da zmanjšujejo njeno koncentracija v želodcu.
Tveganja in neželeni učinki
Neželene učinke pa lahko pričakujemo tudi pri jemanju antagonistov receptorjev H2. Ker cimetidin ne učinkuje, dokler se ne uporabijo visoke koncentracije, se tudi tu pojavijo najhujši neželeni učinki. Preobčutljivost lahko vodi do glavoboli, bolečine v sklepih, omotica, motnje spanja, depresija ali celo halucinacije. Poleg tega je alergičen koža reakcije, prebavne motnje oz srčne aritmije lahko pojavijo. Motnje presnove drugih zdravil z zaviranjem sistema citokroma P450 so cimetidin v glavnem pregnale s trga. Drugi antagonisti receptorjev H2 ne vplivajo na razstrupljanje proces v jetra. Kažejo pa tudi neželene učinke, ki pa so manj pogosti zaradi uporabe manjših količin. Ranitidin or famotidinna primer v nekaterih primerih razvijejo podobne neželene učinke. Alergični koža lahko se pojavijo reakcije s srbenjem in izpuščaji. Prebavne težave z slabost, bruhanje, driskaali zaprtje so tudi opažene. Končno, glavoboli in bolečine v sklepih se lahko pojavijo v redkih primerih. Skupna vsem antagonistom receptorjev H2 je njihova kontraindikacija pri preobčutljivosti, nosečnostin med dojenjem.
