Izdelki
Montelukast je na voljo v filmski oblogi tablet in kot zrnca in žvečilni tablet za otroke (Singulair, generično). Od leta 1998 je odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Montelukast (C35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) je derivat klorokinolina. Prisoten je v droge kot montelukast natrijev, bela kristalinična prahu ki je dobro topen v vode.
učinki
Montelukast (ATC R03DC03) ima antiastmatične, protivnetne, bronhodilatatorne in antialergijske lastnosti. Z visoko afiniteto in selektivnostjo se veže na receptor CysLT1, s čimer zavira učinke cisteinil levkotrienov LTC4, LTD4 in LTE4. To so močni vnetni mediatorji, ki med drugim povzročajo bronhokonstrikcijo, povečano prepustnost žil, izločanje sluzi in kopičenje vnetnih celic. Montelukast, za razliko od drugih astma zdravila, se lahko daje peroralno in ga ni treba vdihavati. Posebej pogost je v pediatriji in je odobren za otroke, stare dve leti ali več.
Indikacije
Za zdravljenje kroničnih bronhialnih astma in za lajšanje simptomov alergijskega rinitisa (npr. seno povišana telesna temperatura). V nekaterih državah se uporablja tudi za preprečevanje telesne vadbe astma.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Za zdravljenje astme se zdravilo jemlje enkrat na dan pred spanjem, ne glede na obroke. Za zdravljenje alergijskega rinitisa se lahko daje tudi zjutraj. Zdravilo se jemlje neprekinjeno in ni primerno za zdravljenje akutnega napada astme!
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Montelukast se presnavlja s CYP3A4, CYP2C8 in CYP2C9 in je zaviralec CYP2C8. Ustrezno zdravilo interakcije so možne in so jih opazili na primer pri induktorjih encimov.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, slabost, bruhanje, izpuščaj, zgornji dihalni trakt okužba in povišana telesna temperatura. Nevropsihiatrične motnje, kot so nenormalno sanje, halucinacije, razdražljivost, depresijain poročali o samomorilnih mislih. Če se pojavijo takšni neželeni učinki, je treba poklicati zdravnika.
