Kako deluje tolperizon
Tolperizon deluje na različnih mestih v telesu, čeprav njegov mehanizem delovanja še ni natančno znan.
Zdravilna učinkovina ima podobno kemijsko strukturo kot lidokain in drugi lokalni anestetiki. Zato domnevajo, da neposredno vpliva na prevajanje dražljajev v živčnem sistemu, najverjetneje preko natrijevih in kalcijevih kanalčkov (tolperizon se kopiči prednostno v možganih, hrbtenjači in živčnih poteh).
Živčne celice (nevroni) imajo dolge podaljške, podobne kablom, s katerimi pridejo v stik z naslednjim nevronom in prenašajo signale. Po eni strani so ti signali lahko senzorični in se prenašajo iz telesa v možgane, kot so temperatura, pritisk ali bolečinski dražljaji. Drugi signali so motorične narave. Pošiljajo se v nasprotni smeri iz možganov v druge dele telesa in sprožijo na primer gibanje mišic.
V primeru simptomov spazma (spastičnost/spastičnost) centralni živčni sistem povzroči nenormalno povečano inherentno napetost skeletnih mišic. Posledično se lahko že ob najmanjšem draženju sprožijo celo refleksi in mišica se skrči, včasih zelo močno, odvisno od resnosti spastičnosti. To je običajno povezano z omejitvami gibanja in bolečino.
To "pretiravanje" živčnega sistema poskušajo preprečiti z dušenjem prenosa dražljajev s tolperizonom.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po peroralnem zaužitju se zdravilo skozi črevesno steno absorbira v kri, kjer doseže najvišjo raven po eni uri in pol. Štiri petine zdravilne učinkovine pa se v jetrih razgradi kmalu po absorpciji.
Kdaj se uporablja tolperizon?
V Nemčiji je tolperizon odobren samo za zdravljenje spastičnih simptomov po možganski kapi pri odraslih.
V Švici obstajajo dodatne indikacije za to učinkovino: mišični krči pri bolečih obolenjih skeletnega mišičevja, predvsem hrbtenice in sklepov ob trupu, ter povečana napetost (tonus) skeletnega mišičevja pri nevroloških obolenjih.
Zunaj odobrenih indikacij (»off-label«) in v drugih državah se tolperizon uporablja tudi za druga stanja, kot so osteoartritis (obraba sklepov), spondiloza (sklepna bolezen hrbtenice) in motnje krvnega obtoka (tolperizon izboljša pretok krvi).
Zdravilna učinkovina je na splošno primerna za dolgotrajno uporabo.
Kako se uporablja tolperizon
Kakšni so stranski učinki tolperizona?
Pripravki, ki vsebujejo tolperizon, se običajno zelo dobro prenašajo.
V kliničnih preskušanjih z zdravilom se je pri eni od sto do tisoč zdravljenih oseb pojavili stranski učinki v obliki vrtoglavice, zaspanosti, utrujenosti, omedlevice, šibkosti, bolečine v trebuhu, slabosti in bruhanja.
Še redkeje (pri enem od tisoč do deset tisoč bolnikov) je tolperizon kot stranske učinke povzročal glavobol, nespečnost, zaprtje, drisko, nelagodje v prebavilih, pordelost kože, izpuščaj, srbenje, povečano potenje in nizek krvni tlak.
Simptomi so običajno začasni ali izginejo, ko se odmerek zmanjša.
Zelo redko so poročali o hudih preobčutljivostnih reakcijah. Te se lahko pojavijo nenadoma tudi po letih redne uporabe in so razlog, da je Evropska agencija za zdravila omejila indikacije za tolperizon (za območje EU).
Kaj je treba upoštevati pri jemanju tolperizona?
Kontraindikacije
Tolperizona se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila
- miastenija gravis (nenormalna mišična oslabelost)
- dojenje
Medsebojno delovanje z zdravili
Zdravilna učinkovina tolperizon ne vpliva neposredno na druge učinkovine. Vendar ga v jetrih razgradijo določeni encimi (citokrom P450 2D6 in 2C19), ki razgrajujejo tudi druge učinkovine. Ob sočasnem jemanju se lahko razgradnja tolperizona ali druge učinkovine torej upočasni ali pospeši.
Nasprotno pa lahko tolperizon poveča učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), ki vključujejo običajna zdravila za lajšanje bolečin acetilsalicilno kislino (ASA), ibuprofen, naproksen in diklofenak.
Starostna omejitev
Zaradi pomanjkanja izkušenj o varnosti in učinkovitosti pri mladoletnikih je bolje, da otroci in mladostniki prejmejo druga zdravila namesto tolperizona.
Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic mora ustrezno odmerjanje najprej natančno določiti zdravnik.
Nosečnost in dojenje
Podatkov o uporabi tolperizona med nosečnostjo ni. Študije na živalih niso pokazale povečanega tveganja za malformacije (teratogeno tveganje) pri nerojenem otroku. Vendar pa zaradi varnosti zdravila ne smete uporabljati med nosečnostjo – razen če zdravnik meni, da so pričakovane koristi večje od možnih tveganj.
Kako pridobiti zdravilo s tolperizonom
Tolperizon je v Nemčiji in Švici na voljo na recept v poljubnem odmerku in ga je mogoče dobiti v lekarnah po zdravniškem receptu. V Avstriji trenutno ni registriranih zdravil z učinkovino tolperizon.
Od kdaj je tolperizon znan?
Tolperizon je bil v Evropi odobren za številne pritožbe od 1960. let prejšnjega stoletja. Leta 2012 so bile odobrene indikacije v EU zmanjšane na eno, saj so se hude preobčutljivostne reakcije kljub nizki stopnji stranskih učinkov redko pojavljale.
Odkar je potekla patentna zaščita, je na nemški trg prišlo več generičnih zdravil z učinkovino tolperizon.
