Izdelki
Darunavir je na voljo v filmski oblogi tablet in kot peroralna suspenzija (Prezista). V mnogih državah je bil odobren od leta 2006. Leta 2016 jeOdmerek kombinacija z kobicistat je bila odobrena (Rezolsta filmsko obložena tablet). Leta 2018 je dr. generično različice tablet vstopila na trg.
Struktura in lastnosti
Darunavir (C.27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) je prisoten v droge kot darunavir etanolat, bel prahu. Darunavir ima nepeptidno strukturo.
učinki
Darunavir (ATC J05AE10) ima protivirusne lastnosti proti HIV-1, učinki pa temeljijo na inhibiciji HIV-proteaze HIV, ki ima osrednjo vlogo pri dozorevanju in razmnoževanju virusa. Razpolovna doba z ritonavir je približno 15 ur.
Indikacije
Za zdravljenje okužbe s HIV-1 (kombinirano protiretrovirusno zdravljenje).
Odmerek
V skladu s SmPC. Tablete se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan s hrano. Darunavir se kombinira z a farmakokinetični spodbujevalec kot ritonavir or kobicistat. To so zaviralci CYP, ki zmanjšujejo presnovno razgradnjo zdravila.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Huda ledvična insuficienca
- Huda disfunkcija jeter
- Kombinacija z nekaterimi zdravili
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Darunavir se presnavlja pretežno s CYP3A4. Zdravilo-zdravilo interakcije so možni s substrati CYP, inhibitorji in induktorji.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo driska, slabostizpuščaj, glavobol, bolečine v trebuhuin bruhanje.
