Izdelki
Entakapon je bil komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet (Comtan). V mnogih državah je bil odobren od leta 1999. Leta 2017 distribucija je bilo ukinjeno. Fiksna kombinacija z levodopa in karbidopa je na voljo tudi od leta 2004 (Stalevo). Generična različice kombiniranega zdravila so bile odobrene leta 2014.
Struktura in lastnosti
Entakapon (C14H15N3O5Mr 305.3 g / mol) v obliki zelenkasto rumene do rumene prahu ki je praktično netopen v vode. Spada med nitrokatehole.
učinki
Entakapon (ATC N04BX02) vpliva na farmakokinetiko levodopa. Učinki so posledica periferne, selektivne in reverzibilne inhibicije encima katehol-metiltransferaze (COMT). To zmanjšuje razgradnjo sočasno uporabljene levodopa, kar ima za posledico višjo, dolgotrajnejšo in bolj dosledno kri ravni. Posledično več dopamin se proizvaja iz levodope v osrednjem delu živčni sistem in dopaminergična stimulacija je bolj trajna. Entakapon ima visoko metabolizem prvega prehoda in kratko razpolovno dobo približno pol ure.
Indikacije
Za zdravljenje Parkinsonove bolezni v kombinaciji z levodopo in a zaviralec dekarboksilaze (benzerazid or karbidopa) za bolnike z nihajočimi motoričnimi simptomi (simptomi ob izklopu, ob koncuOdmerek).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo do desetkrat na dan sočasno s kombinacijo levodope in neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
Entakapon je kontraindiciran ob preobčutljivosti, jetrni insuficienci, malignem nevroleptičnem sindromu ali v anamnezi z nevtralno rabdomiolizo in feohromocitomom. Entakapona se ne sme kombinirati z neselektivnimi Zaviralci MAO ali sočasno z zaviralci MAO-A in MAO-B. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo diskinezijo (motnje gibanja), razbarvanje urina in slabost. Redko se pojavijo hudi neželeni učinki, kot so maligni nevroleptični sindrom, rabdomioliza, miokardni infarkt in hepatitis so možne. Entakapon pa je bistveno manj strupen za jetra kot tolkapon (Tasmar).
