Izdelki
Nebivolol je na voljo v obliki tablet v obliki mono pripravka (Nebilet, generično, ZDA: Bystolic) in v kombinaciji z hidroklorotiazid (Nebilet plus). Zdravilna učinkovina je v mnogih državah odobrena od leta 1998. Fiksna kombinacija z valsartan je na voljo tudi v nekaterih državah (Byvalson).
Struktura in lastnosti
Nebivolol (C.22H25F2NE4Mr = 405.4 g / mol) ima štiri kiralna središča in je sestavljen iz dveh izomerov, D- in L-nebivolola. Oba učinka sta vključena v učinke (glejte spodaj). V droge, prisoten je kot nebivolol hidroklorid, bel prahu topen v metanol.
učinki
Nebivolol (ATC C07AB12) ima antihipertenzivne in blage vazodilatacijske lastnosti ter zmanjšuje srce oceniti. Učinki so po eni strani posledica selektivnega in tekmovalnega antagonizma na receptorjih beta-1 (D izomer). Po drugi strani pa je vazodilatacija rezultat sproščanja dušikov oksid (NO) iz endotelijskih celic (L-izomer). To ni posledica antagonizma pri receptorjih alfa, kot je to v primeru karvedilol.
Indikacije
Za zdravljenje hipertenzija in stabilno in kronično srce neuspeh.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje enkrat na dan, ne glede na obroke in po možnosti ob istem času dneva. Največji učinek se odloži v 1-4 tednih.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Obstaja potencialno veliko zdravil interakcije. Nebivolol se presnavlja s CYP2D6.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo znižano srce oceniti, nizek krvni tlak, omotica, težave dihanje, glavobol, parestezije, utrujenost, edem, zaprtje, slabostin driska.
