Kako deluje sumatriptan
Triptani, kot je sumatriptan, vstopijo v možgane prek krvi in aktivirajo določena priklopna mesta (receptorje) za živčni prenašalec serotonina (receptor 5-HT1) na površini živčnih celic in krvnih žil v možganih. To povzroči, da se krvne žile, ki so med napadom razširjene, zožijo, posledica pa je tudi manj vnetnih snovi, ki jih sproščajo živčne celice.
Sumatriptan ima torej vazokonstriktorske, protivnetne in analgetične lastnosti. Učinek je tem močnejši, čim prej je uporabljen sumatriptan.
Migrene se od običajnih glavobolov razlikujejo po bolečini, ki je običajno enostranska, huda in pulzirajoča do utripajoča. Vzroki migrene niso popolnoma razumljeni. Trenutno strokovnjaki predvidevajo več komplementarnih dejavnikov pri razvoju migrene:
- Med akutnim migrenskim napadom so krvne žile v možganih vidno razširjene, kar poveča prekrvitev prizadetih delov možganov. V žilni steni so receptorji, ki prenašajo bolečino in širjenje žil v možgane.
- Strokovnjaki domnevajo, da bolniki z migreno trpijo zaradi hiperrazdražljivosti določenih delov možganov. Enako velja za epileptične napade, s katerimi ima migrena nekaj vzporednic.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po peroralnem zaužitju se sumatriptan hitro absorbira v kri, vendar le v majhnih količinah (približno deset do dvajset odstotkov) preko črevesne stene. Do mesta delovanja pride preko krvno-možganske pregrade.
Stopnja absorpcije je višja pri dajanju v obliki pršila za nos ali podkožno (subkutano) z avtoinjektorjem, saj učinkovina tu zaobide prebavila in vstopi neposredno v kri.
Sumatriptan se nato v jetrih večinoma pretvori v produkte razgradnje, ki niso več učinkoviti in se izločajo preko ledvic. Približno dve uri po zaužitju je polovica prvotne količine učinkovine že zapustila telo.
Kdaj se uporablja sumatriptan?
Sumatriptan je odobren za zdravljenje akutnih migrenskih napadov z avro ali brez nje (tablete, pršilo za nos in avtoinjektor) in glavobolov v skupini (samo avtoinjektor).
Kako se sumatriptan uporablja
Zdravilo proti migreni sumatriptan se običajno jemlje v obliki tablet na začetku ali med akutnim migrenskim napadom. Običajni odmerek je 50 do 100 miligramov sumatriptana; višji odmerki ne kažejo povečanega učinka.
Če se po tem, ko je prva tableta učinkovala, bolečina po nekaj urah ponovi, lahko vzamete drugo tableto v enem dnevu (vendar ne prej kot dve uri po prvi).
Ker se sumatriptan v črevesju slabo absorbira, je na trgu več drugih farmacevtskih oblik, ki zagotavljajo hitrejši začetek delovanja:
- Sumatriptan pršilo za nos se vprši enkrat v eno nosnico. Če se bolečina po nekaj urah ponovi, lahko v enem dnevu uporabite drugo pršilo. Za otroke, stare od dvanajst do 17 let, je na voljo nizkoodmerno pršilo za nos.
- Sumatriptan Injection Solution se injicira v podkožno maščobno tkivo. Če se bolečina po nekaj urah ponovi, lahko daste drugo injekcijo v enem dnevu.
Sumatriptana se ne sme ponovno uporabiti vsaj dve uri po prvem odmerku (tableta), prvem vbrizganju (pršilo za nos) ali prvi injekciji (avtoinjektor).
Pršilo za nos in avtoinjektor sta še posebej primerna za bolnike, ki jih ob migrenskih napadih spremljata slabost in bruhanje ter zato težko jemljejo tablete.
Kakšni so neželeni učinki sumatriptana?
Sumatriptan povzroča neželene učinke, kot so omotica, zaspanost, šibkost, teža, senzorične motnje, zvišanje krvnega tlaka, zardevanje, zasoplost, slabost, bruhanje in bolečine v mišicah pri enem od desetih do stotih zdravljenih ljudi.
Na kaj moram biti pozoren pri jemanju sumatriptana?
Kontraindikacije
Sumatriptana se ne sme uporabljati pri:
- predhodni srčni napad ali možganska kap
- koronarna arterijska bolezen ali periferna arterijska bolezen (CAD)
- Raynaudova bolezen (bledica prstov na rokah in/ali nogah zaradi spazmodičnega zožitve krvnih žil)
- nenadzorovan visok krvni tlak
- hudo okvaro jeter ali ledvic
- sočasna uporaba ergotaminov, selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralcev MAO)
Interakcije z zdravili
Če se sumatriptan kombinira z drugimi zdravili za zdravljenje migrene, se lahko pojavijo povečani neželeni učinki, kot so krči koronarnih arterij. Takšnim kombinacijam zdravil se je zato treba izogibati.
Zdravila, ki vplivajo na koncentracijo serotonina (npr. različni antidepresivi, 5-hidroksitriptofan, tramadol, fentanil), se ne smejo kombinirati z zdravilom za migreno sumatriptanom.
Starostna omejitev
Uporaba pri otrocih in mladostnikih je odvisna od posamezne odmerne oblike. Tablete sumatriptana lahko uporabljamo od desetega leta starosti, sumatriptan pršilo za nos od dvanajstega leta in sumatriptan avtoinjektor od 18 let.
Nosečnost in dojenje
Sumatriptan prehaja v materino mleko. Po zaužitju je priporočljiv vsaj dvanajsturni premor za dojenje. Zaradi neredne uporabe tveganje za otroka ni verjetno.
Med vsemi triptani je sumatriptan zdravilo izbire med nosečnostjo in dojenjem, ko bolje raziskana protibolečinska zdravila acetaminofen in ibuprofen nista dovolj učinkovita.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo sumatriptan
Pripravki, ki vsebujejo učinkovino sumatriptan, so trenutno še vedno na voljo na recept v Nemčiji, Avstriji in Švici v vseh odmerkih in velikostih pakiranj, vendar potekajo razprave o sprostitvi predpisovanja (za nizke odmerke in majhna pakiranja).
Pršila za nos, ki vsebujejo sumatriptan, so trenutno na voljo samo v Nemčiji in Švici, ne pa tudi v Avstriji.
Novejši triptani, kot sta naratriptan in almotriptan, so v Nemčiji že na voljo v majhnih pakiranjih le v lekarnah. V Avstriji je zolmitriptan, prvi triptan, od leta 2021 na voljo v lekarnah brez recepta.
Od kdaj poznamo sumatriptan?
Potem ko so znanstvene študije v šestdesetih letih prejšnjega stoletja pokazale, da vazokonstrikcija v možganih z različnimi derivati in analogi serotonina vodi do izboljšanja migrenskih napadov, se je leta 1960 začelo ciljno iskanje novih učinkovin za ta namen.
