varfarin

Izdelki

V mnogih državah ne droge ki vsebujejo varfarin in so tesno povezani fenprokumon (Marcoumar) se uporablja predvsem. Vendar se varfarin pogosto uporablja v drugih državah, zlasti v ZDA, in je na voljo v obliki tablet (Coumadin) in drugih oblikah. Leta 1954 so ga odobrili v ZDA.

Struktura in lastnosti

Varfarin (C19H16O4Mr = 308.3 g / mol) je derivat 4-hidroksikumarina, ki je prisoten v droge kot racemat. -Enantiomer je farmakološko bolj aktiven. Varfarin je prisoten v droge kot varfarin natrijev, bel, brez vonja, fotoobčutljiv, higroskopen, amorfen prahu ki je zelo topen v vode.

učinki

Varfarin (ATC B01AA03) ima antikoagulantne lastnosti. Zavira nastanek kri faktorji strjevanja krvi, katerih sinteza je odvisna od vitamina K. Učinki temeljijo na zaviranju regeneracije vitamina K v ciklusu vitamina K epoksida. Cilj zdravila je vitamin K epoksid-reduktaza kompleks 1 (VKORC1). Posledica tega je zaviranje aktivnosti koagulacijskih faktorjev II, VII, IX in X. Učinek se pojavi v 24 urah in doseže maksimum po 96 urah. Trajanje delovanja posameznika Odmerek je v razponu od 2 do 5 dni. Warfarin ima dolg razpolovni čas približno 40 ur (fenprokumon: 160 ur).

Indikacije

  • Za preprečevanje in zdravljenje trombembolične bolezni.
  • Za dolgotrajno zdravljenje miokardnega infarkta s povečanim tveganjem za trombembolične zaplete.

Warfarin se je prvotno uporabljal kot strup za miši in podgane.

Odmerek

V skladu s SmPC. Odmerek se individualizira in prilagodi ter spremlja glede na protrombinski čas (INR).

Kontraindikacije

Med uporabo je treba upoštevati številne previdnostne ukrepe. Vse podrobnosti najdete v povzetku glavnih značilnosti zdravila.

Interakcije

Varfarin je substrat izoencimov CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 in 3A4). Močnejši -enantiomer presnavlja CYP2C9. Varfarin ima velik potencial za droge interakcije s številnimi agenti.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve iz različnih organov in koža izpuščaji. Krvavitev je redko lahko usodna. Zaradi ozkega terapevtskega razpona je treba skrbno upoštevati previdnostne ukrepe. Vitamin K1 (fitomenadion) se uporablja kot protistrup.