Izdelki
Zaviralci nevraminidaze so na voljo v prodaji v obliki kapsul, prahu za peroralno suspenzijo, inhalatorje v prahu in injekcije. Prvi agenti, ki so bili odobreni, so bili zanamivir (Relenza) leta 1999, čemur je sledil oseltamivir (tamiflu). laninamivir (Inavir) je bil izdan na Japonskem leta 2010 in Peramivir (Rapivab) v ZDA leta 2014. Tamiflu najbolj pozna javnost.
Struktura in lastnosti
Zaviralci nevraminidaze izvirajo iz -acetilneuraminske kisline (Neu5Ac, sialična kislina), katalitičnega produkta encima nevraminidaze (glejte spodaj). So analogi tranzicijske države. Oseltamivir je predzdravilo, ki ga esteraze v telesu biotransformirajo v aktivni presnovek oseltamivir karboksilat. Laninamiviroktanoat je predzdravilo zdravila laninamivir. Zanamivir je polarna in zato ni oralno biološko uporabna (biološko uporabnost približno 2%).
učinki
Zaviralci nevraminidaze (ATC J05AH) imajo protivirusne lastnosti vplivajo virusi. Učinki so posledica zaviranja virusnega encima nevraminidaze (sialidaze). Ta encim in glikoprotein se nahaja na površini vplivajo virus skupaj s hemaglutininom. Bistveno je za izpustitev novonastalih virusi iz okuženih celic in s tem za nadaljnje širjenje nalezljivih virusov v organizmu. Neuraminidaza odreže končno sialično kislino, na katero je virus vezan po replikaciji na površino gostiteljske celice. Oglejte si tudi našo opisno animacijo na temo: Tamiflu animacija.
Indikacije
Za preprečevanje in zdravljenje gripe (gripa, gripa A in gripa B).
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravljenje je treba začeti čim prej, najbolje v 36 urah po pojavu simptomov (1. ali 2. dan po pojavu prvih simptomov). Zaviralci nevraminidaze se dajejo peroralno, inhalacijsko (prahu vdihavanje) in parenteralno (intravenska infuzija). Za laninamivir, samski Odmerek zadostuje, ker deluje dolgotrajno. Je eden od tako imenovanih LANI (dolgo delujoči zaviralci nevraminidaze).
Aktivne sestavine
- Oseltamivir (Tamiflu) - peroralno
- Zanamivir (Relenza) - vdihavanje
Ni na voljo v mnogih državah:
- Laninamivir (Inavir, Japonska) - vdihavanje.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenteralno
Kontraindikacije
Zaviralci nevraminidaze so kontraindicirani v primeru preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte oznako zdravila.
Interakcije
Oseltamivir izloča in izloča ledvice v obliki aktivnega presnovka oseltamivir karboksilata. Zanamivir se izloča tudi predvsem ledvično. Klinično pomembno interakcije se štejejo za malo verjetne. Previdnost je potrebna pri organskih anionih z ozkim terapevtskim razponom, kot npr metotreksat, ki so tako kot zaviralci nevraminidaze podvrženi aktivni tubularni sekreciji.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki oseltamivirja vključujejo slabost, bruhanje, bolečinain glavobol. Neželeni učinki, o katerih so poročali pri zanamivirju v kliničnih preskušanjih, so bili primerljivi placebo po vrsti in pogostosti.
