Sopomenke
srčni glikozidi
- Zdravila Srčna aritmija
- Digitoksin
Digoksin je učinkovina, ki spada v skupino srčnih glikozidov. Med drugim izboljšuje učinkovitost sistema srce in je zato predpisana na primer v primerih srčno popuščanje (srčna insuficienca).
izvor
Digoksin in digitoksin se lahko pridobijo iz iste rastline: naprstnik (latinsko: digitalis), zato so včasih opisani sinonimno z izrazom digitalis ali glikozidi digitalis.
Učinek in mehanizem delovanja
Digoksin deluje na srce na naslednji način:
- Povečajte kontaktno silo srčnih mišic (pozitivna inotropna)
- Zakasnjen prenos vzbujanja iz atrijske regije (antrum) v komore (komore) (negativni dromotropni)
- Zmanjšanje frekvence utripov (negativni kronotropni učinek).
Da bi sklenil pogodbo, srce mišice - tako kot vse druge mišice telesa, tako progaste mišice skeleta, ki so naključno napete, kot gladke mišice plovila in organi, ki se nehote krčijo - potrebe kalcij. v srce, velja načelo: več kalcij, močnejša je kontrakcijska sila. In večja je ta sila, več kri lahko črpate s srčnim utripom.
Srce je sestavljeno iz številnih celic srčne mišice, ki vsebujejo kontraktilne elemente, kar omogoča krčenje srca sploh. Te filamente imenujemo sarkomere. The kalcij mora biti torej prisoten znotraj celice (znotrajcelično), da lahko vpliva na silo, saj se tu nahajajo sarkomeri.
Da bi razumeli mehanizem srčnih glikozidov, se moramo poglobiti v biokemijo celice: Vsaka celica potrebuje določeno ionsko ravnovesje preživeti. To pomeni, da določene koncentracije kalij, natrijevV celici in zunaj nje morata biti med drugim tudi klorid in kalcij. Če so te koncentracije presežene, bi celica počila (dotok vode pri visoki koncentraciji znotrajceličnih ionov, da bi dosegli naboj ravnovesje med notranjostjo in zunanjostjo) ali skrči (odtok vode pri visoki zunajcelični koncentraciji naboja, da se doseže redčenje večje koncentracije delcev zunaj).
Temu principu razdeljevanja vode v smeri večje koncentracije pravimo osmoza. Da bi preprečili vzpostavitev osmotskega ravnovesja, saj bi bilo to za celico usodno, obstajajo črpalke, ki se nahajajo v celični steni in aktivno prenašajo ione od znotraj navzven ali od zunaj navznoter. Najpomembnejša od teh črpalk je natrijev-kalij ATPaza.
Črpa tri natrijev ioni od znotraj navzven, v zameno za dva kalij ione, ki jih črpa od zunaj. Zagotavlja, da je v celici veliko kalija in zunaj celice veliko natrija. Za vse to potrebuje tipično energijsko valuto telesa: ATP (adenozin trifosfat), ki ga mora razdeliti, da lahko proizvede potrebno energijo.
Od tod tudi ime ATPase, kar pomeni cepitev ATP. Poleg te primarno aktivne črpalke obstajajo tudi transporterji, ki ATP ne cepijo neposredno, da bi imeli dovolj energije za transport ionov, ampak uporabljajo energijo naravnih gradientov ionov po celična membrana da bi lahko delal. Zaradi natrijeve-kalijeve črpalke je v celici veliko kalija, zunaj pa malo.
Zato kalij z difuzijo (tj. Brez pomoči transporterjev) teče od znotraj celice navzven ravnovesje to neravnovesje naboja. Poleg tega črpalka pomeni, da je zunaj veliko natrija, znotraj pa malo. Zato natrijevi ioni tečejo od zunaj navznoter, da uravnotežijo to neravnovesje.
Ti tako imenovani ionski gradienti imajo določeno "silo" in s tem potencial za prenos drugih ionov, ki sami ne bi mogli premagati membrane, ker njihov gradient ni dovolj močan ali celo nasproten. To na primer velja za transport kalcija iz znotrajceličnega v zunajcelični. V ta namen se uporablja izmenjevalnik natrija in kalcija.
Natrij se prenaša s svojim gradientom od zunaj navznoter in ustvarja dovolj "moči", da prenaša kalcij proti njegovemu gradientu od znotraj navzven. Kaj počnejo srčni glikozidi zdaj? (Digoxin) Zgoraj je bilo opisano, da večja kot je koncentracija kalcija v celici, večja je kontrakcijska sila srca.
Vendar izmenjava natrija in kalcija zdaj zagotavlja, da kalcij zapusti celico. To je lahko - pri bolnikih, pri katerih srce ne bije dovolj močno, zato je premalo - zelo problematično, zato je treba temu prevozu preprečiti, da bo v celici na voljo več kalcija. Srčni glikozidi (digoksin) tega izmenjevalca neposredno ne zavirajo, ampak delujejo tako, da zavirajo natrijevo-kalijevo ATPazo.
Kot je opisano zgoraj, običajno natrij črpajo navzven, kalij pa navznoter. Če je zaviran, je zunaj manj natrija. To pomeni, da je gradient natrija od zunaj navznoter, ki poganja izmenjevalnik natrij-kalcij, nižji.
Zato lahko manj natrija zamenjamo za kalcij in tako ostane več kalcija v celici. Zdaj je na voljo več kalcija za krčenje. Več kri se lahko črpa na srčni utrip.
Digoksin in digitoksin se razlikujejo po svojih farmakoloških lastnostih. Digoksin: kadar ga jemljemo peroralno (tj. V obliki tablet), je biološka uporabnost približno 75%. Izloča se večinoma skozi ledvice (ledvice), razpolovni čas pa je 2-3 dni.
