Izdelki
Azacitidin je na voljo v prodaji kot liofilizat za pripravo suspenzije za injiciranje (Vidaza, generično). Od leta 2006 je odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Azacitidin (C8H12N4O5Mr = 244.2 g / mol) je derivat nukleozida citidina, ki ga najdemo v nukleinska kislina. Spada med pirimidinske nukleozidne analoge. Azacitidin obstaja kot bel kristaliničen prahu in je težko topen v vode. Je predzdravilo azacitidin trifosfata.
učinki
Azacitidin (ATC L01BC07) ima citotoksične in antiproliferativne lastnosti. Po eni strani so učinki posledica vključitve zdravila v RNA in DNA, kar sčasoma privede do celične smrti. Po drugi strani pa azacitidin v majhnih odmerkih vodi tudi do hipometilacije DNA s kovalentno vezavo in zaviranjem DNA metiltransferaz. S tem se obnovi izražanje genov. Razpolovni čas je v območju 0.7 ure.
Indikacije
Za zdravljenje bolnikov, ki niso primerni za presaditev krvotvornih matičnih celic:
- Mielodisplastični sindrom
- Kronična mielomonocitna levkemija
- Akutna mieloična levkemija (AML)
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Zdravilo se injicira subkutano po pripravi.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Hude bolezni jeter
- nosečnost
- dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Azacitidin ni substrat izoencimov CYP450. Samo nepopolne informacije o zdravilih interakcije je na voljo.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo: