Izdelki
Antiandrogeni so v glavnem na voljo v obliki tablet, kapsulin injekcije. Med prvimi steroidnimi sredstvi je bil ciproteron acetat, ki je bil patentiran v šestdesetih letih. Flutamid je bilo prvo nesteroidno sredstvo, odobreno v osemdesetih letih.
Struktura in lastnosti
Ločimo med antiandrogeni s steroidno strukturo (kot je androgeni sami) in tiste z nesteroidno strukturo. Steroidni antiandrogeni izvirajo iz progesterona in so manj selektivni kot novejša sredstva: nesteroidna sredstva, kot je bikalutamid, razen darolutamida, imajo skupen strukturni element:
učinki
Sredstva (ATC L02BB) imajo antiandrogene lastnosti, kar pomeni, da odpravljajo učinke moškega spola hormoni, tj. androgeni kot testosteron in dihidrotestosteron na njihovem receptorju. Običajno so antagonisti androgenih receptorjev, zato jih imenujemo tudi antagonisti androgenih receptorjev. Androgeni receptor je transkripcijski faktor, ki uravnava izražanje številnih genov. Vezava na androgeni do receptorja v citoplazmi vodi do dimerizacije in aktivacije, kar omogoča interakcijo z DNA v jedru in transkripcijo. Abirateron (Zytiga) ima drugačno mehanizem delovanja. Zavira CYP17 v modih, nadledvičnih žlezah in prostate tumorsko tkivo, kar vodi do blokade sinteze androgena.
Indikacije
Medicinske indikacije za antiandrogene vključujejo:
- Prostata karcinom (prostata rak) pri moških.
- Androgenizacija simptomi pri ženskah, npr hirsutizem, hudo akne, androgena alopecija pri ženskah.
- Akne vulgaris (akne)
- Blaženje pogona (moški)
Ne vsi droge so odobreni za vse indikacije. Na primer ciproteron acetat ni primeren za prostate rak terapija.
Odmerek
V skladu s SmPC. Antiandrogene običajno dajemo peroralno. Na voljo so tudi injekcije, ki se lokalno uporabljajo tudi za lokalno zdravljenje (npr. akne).
Aktivne sestavine
Nesteroidni antiandrogeni:
- Apalutamid (Erleada).
- Bikalutamid (Casodex, generično).
- Darolutamid (Nubeqa)
- Enzalutamid (Xtandi)
- Flutamid (Flucinom, v mnogih državah zunaj trgovine).
- Nilutamid (Nilandron Anandron, v mnogih državah zunaj trgovine).
Steroidni antiandrogeni / progestini:
- Klormadinon acetat (belara, generično).
- Klaskoteron (Winlevi, smetana, ZDA).
- Ciproteron acetat (Androcur, generično Diane-35).
- Dienogest (npr. Qlaira)
- Drospirenon (generični)
- Spironolakton (zunaj oznake)
Zaviralci sinteze androgena:
- Abirateron acetat (Žitiga).
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Nosečnost in dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Veliko antiandrogenov sodeluje z izoencimi CYP450 in s tem povezanimi interakcije so možne. Ne smete jih kombinirati z androgeni.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki antiandrogenov vključujejo:
- Utrujenost, šibkost
- Visok krvni tlak
- Kožni izpuščaj
- Bolezni prebavil
- vročinski oblivi
- Periferni edem
- bolečina: bolečine v sklepih, bolečine v hrbtu, bolečine v mišicah, glavobol.
- Povečanje mlečne žleze, občutljivost na dojke.