Apiksaban

Izdelki

Zdravilo Apixaban je v mnogih državah odobreno od leta 2011 v obliki filmsko obloženih snovi tablet (Eliquis).

Struktura in lastnosti

Apiksaban (C₂₅H₂₅N₅O₄M_r = 460.0 g / mol) je bil razvit na osnovi razaksabana. Je derivat oksopiperidina in pirazola.

učinki

Apiksaban (ATC B01AF02) ima antitrombotične lastnosti. Je peroralni, neposredni, močan, selektiven in reverzibilen zaviralec faktorja Xa, ki ima osrednjo vlogo pri kri kaskada strjevanja. Faktor Xa je serinska proteaza, ki nastane iz faktorja X tako v notranji kot zunanji poti in katalizira tvorbo trombina iz protrombina. Trombin pretvori fibrinogen na fibrin, kar spodbuja tvorbo fibrinskega čepa. Z zaviranjem Xa apiksaban preprečuje nastanek trombov. Apiksaban se v obliki črke L veže na aktivno mesto faktorja Xa (PDB 2P16):

Indikacije

• Za preprečevanje venskih trombemboličnih dogodkov pri odraslih bolnikih, ki so na elektivni operaciji nadomestitve kolka ali kolena.
• Za preprečevanje kap in sistemsko embolija pri odraslih bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.
• Za zdravljenje globoka venska tromboza in pljučni embolija in za preprečevanje ponavljajočih se globokih Vena tromboza in pljučna embolija pri odraslih bolnikih.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Apiksaban se jemlje dvakrat na dan (zjutraj in zvečer), neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• Klinično pomembna akutna krvavitev
• Bolezen jeter, povezana s koagulopatijo in klinično pomembnim tveganjem za krvavitev, huda odpoved jeter

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Apiksaban se presnavlja predvsem s CYP3A4 / 5 in je substrat P-gp in BCRP. Ustrezno interakcije so možne. Aditivne učinke so opazili v kombinaciji z enoksaparin. Kombinacijo z drugimi antikoagulanti je treba izvajati previdno.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo hemoptizo, krvavitve, podplutbe in slabost. Andexanet alfa je na voljo kot protistrup.