Izdelki
Diroksimelfumarat je bil odobren v ZDA leta 2019 v obliki podaljšanega sproščanja kapsul (Vumerity). Ne smemo ga zamenjati z dimetil fumarat (Tecfider).
Struktura in lastnosti
Diroksimelfumarat (C11H13NE6Mr = 255.2 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je težko topen v vode. Aktivni presnovek monometil fumarat (MMF, glej spodaj) esterificiramo z 2-hidroksietil sukcinimidom (HES).
učinki
Diroksimelfumarat je estra predzdravilo, ki ga esteraze hidrolizirajo v njegov aktivni presnovek monometil fumarat (MMF). To je isti presnovek, ki je nastal iz dimetil fumarat (Tecfider). Vendar se diroksimelfumarat sprošča manj metanol. Razpolovni čas aktivnega presnovka je približno eno uro. Diroksimelfumarat ima imunomodulatorne, protivnetne in nevroprotektivne lastnosti. Učinki naj bi bili posledica aktivacije Nrf2 (jedrski faktor 1 (iz eritroidov pridobljeni 2) podobne poti antioksidativnega odziva 2). To je pomemben celični mehanizem proti škodljivim učinkom oksidacije na celice stres in vnetni odziv.
Indikacije
Za zdravljenje multipla skleroza.
Odmerek
V skladu s SmPC. The kapsul jemljejo dvakrat na dan (zjutraj in zvečer). Ne smejo jih dajati z obrokom, ki vsebuje visok odstotek maščob, ali z visoko kalorično hrano.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasno zdravljenje z dimetil fumaratom
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Diroksimelfumarata ne smete jemati skupaj dimetil fumarat ali z alkoholom. Diroksimelfumarat ne vpliva na izoencime CYP450.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo izpiranje, bolečine v trebuhu, driskain slabost. Za diroksimel fumarat je v primerjavi z dimetil fumaratom značilna boljša prenašanje prebavil.
