Drospirenon

Izdelki

Drospirenon je na voljo v obliki fiksne kombinacije z etinilom estradiol za kontracepcijo v obliki filmsko obložene tablet (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generiki, avtogeneriki). Drospirenon se uporablja tudi v kombinaciji z estradiol za nadomestno hormonsko zdravljenje (Angeliq). Bayerjevi izvirniki Yasmin, Yasminelle in YAZ bodo decembra 2021 s številnih držav začeli tržiti. Na voljo so druge možnosti.

Struktura in lastnosti

Drospirenon (C24H30O3Mr = 366.5 g / mol) progestin in analog antagonista aldosterona spironolakton. So spiro spojine, v katerih je par obročev spojen le z enim atomom in so laktoni, tj. Ciklični estri.

učinki

Drospirenon (ATC G03AA12) ima progestogene, antiandrogene in antimineralokortikoidne lastnosti. Kombinacija z etinilestradiol inhibira ovulacija, spremeni izločke materničnega vratu, poslabša pogoje za implantacijo jajčeca in ima tako kontracepcijski učinek.

Indikacije

  • Drospirenon se uporablja v kombinaciji z etinilom estradiol za ustno kontracepcijo.
  • V kombinaciji z estradiolom se uporablja za nadomestno hormonsko terapijo in osteoporoza preprečevanje in zamuda pri ženskah po menopavzi.

Kontraindikacije

Med uporabo je treba upoštevati številne previdnostne ukrepe. Vse podrobnosti najdete v navodilih za uporabo zdravila.

Interakcije

Etinil estradiol se presnavlja s CYP3A4 in drugimi potmi. Zato lahko induktorji CYP3A4 zmanjšajo kontracepcijski učinek. Takšni induktorji vključujejo antiepileptična zdravila, rifampicin, Šentjanževkain nekatera zdravila proti HIV. Zaradi antimineralokortikoidnega delovanja lahko drospirenon teoretično povzroči hiperkaliemija. Zato je pri sočasni uporabi zdravila priporočljiva previdnost kalij, sartanci, ACE inhibitorji, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zaviralci renina in antagonisti aldosterona. Antibiotiki lahko zmanjša enterohepatični obtok of estrogeni in učinkovitost peroralni kontraceptivi.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki v kombinaciji z etinilestradiolom vključujejo občutljivost dojk, dojk bolečina, depresivna stanja, spremenjeno razpoloženje, nelagodje v prebavilih, slabost, povečanje telesne mase, koža izpuščaji in glavobol. Peroralni kontraceptivi lahko povzroči življenjsko nevarne trombembolične zaplete, kot so venski tromboza in pljučni embolija v zelo redkih primerih. Tveganje je pri drospirenonu večje kot pri starejših progestini kot levonorgestrel.