Spironolakton

Izdelki

Spironolakton je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet v obliki monopreparata (Aldactone) in v fiksni kombinaciji s furosemidom (Furospir). Razvit je bil v petdesetih letih prejšnjega stoletja v GD Searle v Chicagu in odobren leta 1950, v mnogih državah pa leta 1959.

Struktura in lastnosti

Spironolakton (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) obstaja kot bela do rumenkasto bela prahu ki je praktično netopen v vode. Strukturno je bil pridobljen iz aldosterona. V učinek so vključeni aktivni presnovki, kot je kanrenon. Drospirenon (Yasmin) je bil razvit na osnovi spironolaktona.

učinki

Spironolakton (ATC C03DA01) ima šibke diuretične, antihipertenzivne in dodatne antiandrogene lastnosti. Privede do povečanega izločanja vode in natrijev in obdrži kalij v telesu. Diuretični in antihipertenzivni učinki so posledica antagonizma znotrajceličnega receptorja za aldosteron na poznem distalnem tubulu in zbiralni cevi nefrona ledvice. To zavira sintezo beljakovin, ki jih spodbuja aldosteron. Učinek se upočasni, pojavi se po dveh do treh dneh in traja približno tri dni po koncu terapije. Spironolakton sam ima kratko razpolovno dobo od ene do dveh ur. Vendar pa so aktivni presnovki do 20 ur. Zato enkrat na dan uprava mogoče.

Indikacije

  • Bistveno hipertenzija (visok krvni tlak).
  • Hipertenzija povezano s povečanim izločanjem aldosterona, hipokalemijain presnovne alkaloza.
  • Edem pri srčnem popuščanju
  • Ciroza jeter z ascitesom
  • Nephrotični sindrom
  • Edemi, povezani s sekundarnim aldosteronizmom.
  • Diagnostika in zdravljenje primarnega hiperaldosteronizma.

Spironolakton se uporablja tudi kot antiandrogen, zlasti v ZDA, na primer pri akne, hirsutizemin dedno izpadanje las. V nekaterih državah so na voljo tudi lokalna zdravila.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. tablete se običajno jemljejo enkrat ali dvakrat na dan.

Zloraba

Spironolakton lahko zlorabljamo kot a doping sredstvo (diuretik in maskirno sredstvo) in je prepovedano v profesionalnih športih med atletskim tekmovanjem in zunaj njega.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Akutna ledvična odpoved, huda ledvična insuficienca, anurija.
  • Addisonova bolezen
  • Hiperkalemija
  • Hiponatremija
  • Sočasno uprava eplerenona.
  • Nosečnost in dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Spironolakton ima razmeroma velik potencial za interakcijo z različnimi snovmi. Sočasno uporabljena sredstva, ki se povečajo kalij ravni lahko povzročijo nevarno hiperkaliemija. Ledvična odpoved se lahko pojavi v kombinaciji z ACE inhibitorji in furosemid. NSAID lahko oslabijo diuretični učinek in povečajo tveganje za pojav hiperkaliemija.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo hiperkaliemija, srčne aritmije in ginekomastija, kar je povečanje mlečne žleze pri moških. Drugi možni neželeni učinki vključujejo: