Izdelki
Progestogeni so komercialno na voljo v obliki tablet, kapsul, transdermalni obliži in geli, vaginalni obročki, injekcije in vaginalni pripravki, med drugim. Vsebujejo jih hormoni kontraceptivi, na eni strani v mono- in na drugi strani v kombiniranih pripravkih.
Struktura in lastnosti
Progestini so steroidni hormoni. Glavna snov je ženski spolni hormon progesteron. v droge, progestini so pogosto prisotni kot estri. Sintetični derivati se imenujejo tudi progestini. Strukturno izhajajo na primer iz progesteron, testosteronin spironolakton.
učinki
Progestini (ATC G03D) imajo kontracepcijske lastnosti. Učinki so predvsem posledica zaviranja ovulacija. Poleg tega povečajo tudi viskoznost cervikalne sluzi. Progesteron povzroči pretvorbo proliferacije v sekretor endometrij v ženskem ciklu. Vzdržuje nosečnost. Progestini imajo lahko različne delne učinke. To različno velja za različna sredstva:
- Antimineralokortikoid
- Androgen ali antiandrogen
- Glukokortikoid
- estrogen
Progestogeni učinki so posledica vezave na znotrajcelične receptorje za progesteron. V interakciji so z DNA in spodbujajo izražanje beljakovin. Poleg tega obstajajo membranski receptorji za progesteron. Sproščanje progresterona iz rumenega telesa ureja hipotalamus in sprednja hipofiza s luteinizirajoči hormon (LH).
Indikacije
Indikacije za uporabo progestogenov (izbor):
- Za hormonske kontracepcijo.
- V sili kontracepcijo (“Tableta za jutranje jemanje”).
- Za nadomestno hormonsko zdravljenje med Menopavza ali po ovariektomiji.
- Motnje ženskega cikla, motnje krvavitve.
- Ovulacija motnje in motnje plodnosti.
- bolečina v predelu dojk žensk zaradi lokalnega pomanjkanja progesterona brez sprememb tkiva dojke.
- Predmenstrualni sindrom.
- Endometrioza.
- Menstrualni krči (dismenoreja).
- V kontekstu umetna oploditev.
Nenamenska uporaba:
- Za preprečevanje prezgodnjega poroda med nosečnost.
- Za operacijo spremembe spola pri moških.
Odmerek
V skladu s SmPC. Progestini se dajejo peroralno, transdermalno, intramuskularno, vaginalno in lokalno. Za nekatere indikacije je potrebna kombinacija z estrogenom.
Aktivne sestavine
- Klormadinon acetat (npr. Belara).
- Ciproteron acetat (npr. Androcur, Diane-35).
- Desogestrel (Cerazette, generiki).
- Dienogest (npr. Qlaira)
- Drospirenon (Yasmin, Yasminelle, generiki).
- Dydrogesteron (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- Gestoden (hormonska kontraceptivinpr. Gynera).
- Levonorgestrel (generično, »Jutro po tableti«).
- Medroksiprogesteron acetat (trimesečna injekcija).
- Nomegestrol acetat (Zoely)
- Noretisteron (primolut)
- Norgestimate (brez prodaje)
- Norgestrel (ciklakur)
- norelgestromin (Evra)
- Progesteron (npr. Utrogestan, Progestogel).
- Ulipristalacetat (ellaOne, »jutro po tableti«).
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Rak dojke ali druge maligne bolezni, občutljive na spolne hormone
- Nepojasnjena krvavitev iz nožnice
- Tumorji jeter
- Hude bolezni jeter
- Akutni venski trombembolični dogodki
- Nosečnost (odvisno od izdelka)
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Nekateri progestini, na primer progesteron, so substrati CYP450 in dovzetni za interakcije z induktorji ali zaviralci CYP.
Neželeni učinki
Sledi seznam možnih škodljivi učinki progestogenov. Lahko se razlikujejo glede na profil delovanja:
- Povečanje telesne mase
- Nihanje v razpoloženju, depresivno razpoloženje, zmanjšan libido.
- Glavobol, omotica
- Slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu
- Acne
- Neredne krvavitve, amenoreja
- Motnje v delovanju jeter
- Bolečina v prsnem košu
