Terbinafin: učinek, medicinska uporaba, stranski učinki

Kako zdravilo Terbinafine deluje

Tako kot živali in ljudje so tudi glive sestavljene iz posameznih celic, ki so pod določenimi pogoji prav tako posamezno sposobne preživeti. Celica je torej najmanjša, samostojna strukturna enota vseh življenjskih oblik. Da bi ciljno in selektivno poškodovali samo glivične celice ob okužbi z glivo, se izkoriščajo razlike med življenjskimi oblikami. Te razlike na celični ravni niso zelo velike (na primer, ljudje in plesni smo med seboj tesneje povezani kot nekatere bakterijske vrste). Zato veliko protiglivičnih zdravil cilja na celično membrano, ki ima pri glivah in ljudeh drugačno strukturo.

Pri ljudeh in številnih živalih je membrana, ki ločuje celico od zunaj in omogoča številne presnovne poti, sestavljena predvsem iz posebnih lipidov, kot je holesterol. Holesterol daje celični membrani prožnost, ki jo potrebuje za odpornost na vplive okolja. Pri glivah to nalogo opravlja snov ergosterol, ki je kemično podobna holesterolu, vendar ima v nekaterih pogledih drugačno zgradbo.

Zdravilna učinkovina terbinafin zavira nastajanje ergosterola v glivičnih celicah. Posledično pomanjkanje ergosterola v membrani zavira rast glivičnih celic ali celo povzroči njihovo odmiranje.

Vnos, razgradnja in izločanje terbinafina

Po zaužitju se zdravilna učinkovina terbinafin dobro absorbira v črevesju. Vendar pa se del tega hitro razgradi v jetrih, tako da le približno polovica danega odmerka doseže širok krvni obtok, kjer lahko najvišje vrednosti izmerimo po eni uri in pol. Ker je učinkovina visoko topna v maščobi, dobro prehaja v kožo in nohte. Po približno 30 urah se izloči polovica učinkovine.

Terbinafin lahko razgradi veliko različnih podoblik encima citokroma P450, kar je potrebno, da postane bolj topen v vodi. Razgradni produkti se izločajo preko ledvic z urinom ali preko črevesja z blatom.

Kdaj se uporablja terbinafin?

Protiglivično zdravilo terbinafin se uporablja za zdravljenje glivičnih obolenj kože in nohtov. Pri glivičnem obolenju kože se običajno uporablja lokalno (na primer kot krema s terbinafinom). Poleg tega obstaja vodotopen lak za nohte s terbinafinom za zdravljenje blagih do zmernih glivic na nohtih. V primeru hude kožne glivice ali glivične okužbe nohtov je terapija sistemska (v obliki tablet terbinafina).

Pri kožnih glivicah je uporaba običajno le nekaj tednov, pri glivicah na nohtih pa lahko tudi več mesecev.

Kako se zdravilo Terbinafine uporablja

Pri zdravljenju glivičnih obolenj kože se terbinafin uporablja v obliki enoodstotne kreme, gela ali pršila. Nanesti ga je treba na prizadeta in sosednja področja enkrat ali dvakrat na dan. Uporablja se od enega do dveh tednov, odvisno od vrste okužbe.

Za blago do zmerno okužbo z glivicami na nohtih je na voljo vodotopen lak za nohte. Nanese se na celotno prizadeto nohtno ploščo, okoliško kožo in pod sprednji rob nohta. Po šestih urah lahko ostanke laka odstranimo z vodo.

V primeru hudih kožnih glivičnih okužb ali glivičnih obolenj nohtov poteka terapija v obliki tablet terbinafina, ki vsebujejo po 250 miligramov zdravilne učinkovine. Tablete se jemljejo enkrat dnevno s kozarcem vode, neodvisno od obrokov. Terbinafin je treba jemati vedno ob istem času dneva. Odvisno od resnosti bolezni se terbinafin običajno jemlje štiri do šest tednov (pri glivičnih okužbah kože) ali do tri mesece (pri glivičnih okužbah nohtov).

Kakšni so stranski učinki terbinafina?

Med jemanjem terbinafina več kot deset odstotkov zdravljenih občuti glavobol, zmanjšan apetit, gastrointestinalne simptome (kot so slabost, bolečine v trebuhu, driska), kožne reakcije (kot sta izpuščaj in srbenje), bolečine v mišicah in sklepih.

Eden od desetih do stotih bolnikov poroča o neželenih učinkih terbinafina, kot so depresija, motnje okusa, izguba okusa in utrujenost.

Tu predstavljeni neželeni učinki se pojavijo predvsem pri jemanju terbinafina. Pri nanosu na kožo so neželeni učinki kvečjemu zelo oslabljeni. Terbinafine lak za nohte občasno povzroči rdečico in draženje kože.

Kaj je treba upoštevati pri uporabi terbinafina?

Ker terbinafin razgrajujejo encimi v jetrih, ki razgrajujejo tudi mnoga druga telesu tuja zdravila in snovi, lahko sočasna uporaba vpliva na koncentracijo učinkovin vsake posamezne snovi – tako poveča kot zmanjša:

Predvsem učinkovine, ki se presnavljajo preko encima citokroma P450 2D6, se v kombinaciji s terbinafinom počasneje razgrajujejo in se tako lahko kopičijo v telesu. Sem sodijo na primer zdravila proti depresiji (triciklični antidepresivi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, zaviralci MAO), sredstva za stabilizacijo srčnega ritma (antiaritmiki razredov 1A, 1B in 1C) in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (sredstva za srce in ožilje).

Ker so na voljo zelo omejeni podatki o uporabi terbinafina pri nosečnicah, se zaradi varnosti učinkovine med nosečnostjo ne sme uporabljati. Enako velja za dojenje. Tudi uporaba terbinafina ni priporočljiva pri otrocih.

Starejši bolniki (starejši od 65 let) lahko jemljejo terbinafin, vendar je treba predhodno preveriti delovanje jeter in ledvic. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic ne smejo jemati terbinafina.

Kako dobiti zdravila s terbinafinom

V lekarnah so brez recepta na voljo pripravki za nanašanje na kožo, ki ne vsebujejo več kot en odstotek učinkovine. Enako velja za terbinafinski lak za nohte. Terbinafin tablete za peroralno uporabo potrebujejo recept.

Kako dolgo je poznan terbinafin?

Terbinafine je farmacevtsko podjetje Novartis v Evropi lansiralo leta 1991, v ZDA pa leta 1996. Patent je potekel leta 2007, nato pa je bila vložena razširitev patenta za zdravljenje otrok v ZDA. V Nemčiji pa so že na voljo številni generiki, ki vsebujejo zdravilno učinkovino terbinafin.