Aktivna sestavina aleplazinin se trenutno uporablja za razvoj zdravila, ki se bo uporabljalo v terapija Alzheimerjeve bolezni bolniki. Zdravilo je namenjeno preprečevanju nastanka usedlin, ki povzročajo možganov celice umrejo in s tem poslabšajo bolezen.
Kaj je aleplazinin?
Trenutno se zdravilna učinkovina aleplazinin razvija v zdravilo, ki se bo uporabljalo pri zdravljenju Alzheimerjeva bolezen bolniki z boleznijo. Aleplazinin je selektivni zaviralec, zasnovan za delovanje na zaviralec aktivatorja plazminogena PAI-1. To so beljakovin najdete v kri ki igrajo pomembno vlogo pri strjevanju krvi. Inhibitor PAI-1 ima nalogo razgraditi fibrinske polimere, ki delujejo kot nekakšno lepilo kri strjevanje, tako da se lahko razgradijo v organizmu. V redkih primerih lahko pride do pomanjkanja PAI-1 v človeškem telesu, če pride do mutacije SERPINE1 gen. Trenutno zdravilo PAZ-417 iz te učinkovine razvija ameriško farmacevtsko podjetje Wyeth. To podjetje ima tudi spletno mesto v Nemčiji, kjer so medicinske raziskave pomembna pozornost. Ko bo zdravilo testirano in odobreno za komercialno uporabo, bo uporabljeno v terapija Alzheimerjeve bolezni.
Farmakološko delovanje
Pri bolnikih, ki trpijo zaradi Alzheimerjeva bolezen bolezni, se tako imenovani senilni plaki kopičijo na nevronih v sivi snovi možganov. Te plošče so napačno zložene aminokisline in beljakovinske strukture, ki se kopičijo v nevronih. Ta kopičenja na koncu vodi do smrti prizadetih nevronov. To so predvsem peptidi beta-amiloid, ki se nenehno proizvajajo v zdravem organizmu, vendar se običajno ne odlagajo. Nedavne raziskave so pokazale, da imajo ti peptidi ključno vlogo pri obdelavi informacij v možganov. Običajno beta-amiloidni peptid aktivira aktivator plazminogena, ta pa druge encimi ki sčasoma razgradijo beta-amiloidni peptid. Pri bolnikih, ki trpijo zaradi Alzheimerjeva bolezen ta mehanizem je močno uničen. Aleplazinin odpravi to disfunkcijo, kolikor je zaviran PAI-1 in lahko pride do povečane razgradnje beta-amiloidnega peptida. Ker to preprečuje, da bi se peptidi odložili v sivi možganski snovi, je preprečena smrt nevronskih celic v prizadetih regijah.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilna učinkovina aleplazinin naj bi delovala v terapija Alzheimerjeve bolezni. Ta bolezen spada v skupino nevrodegenerativnih bolezni, ki se pojavljajo predvsem pri bolnikih, ki so dopolnili 65 let. Alzheimerjeva bolezen je vzrok za približno 60 odstotkov vseh demenc, prizadene približno 24 milijonov ljudi po vsem svetu. Alzheimerjeva bolezen se imenuje primarni demenca ker je vzrok bolezni sprememba možganske zgradbe. Pri sekundarnih demenca ima bolezen tudi druge vzroke, kot so simptomi pomanjkanja, zastrupitve ali poškodbe. Medtem ko je sekundarne demence mogoče vsaj delno pozdraviti, Alzheimerjeva demenca se ne šteje za reverzibilno. Tipična značilnost Alzheimerjeva bolezen je očitno in vedno večje poslabšanje kognitivnih sposobnosti. Poleg tega prizadeti pogosto ne uspejo več obvladati svojega vsakdanjega življenja. Obloge, ki jih je treba odstraniti z aleplazininom, pogosto nastanejo leta pred prvim simptomi Alzheimerjeve bolezni postanejo vidni. Ker je zdravljenje težje, ko je Alzheimerjeva bolezen napredovala, je ameriški Nacionalni inštitut za staranje opredelil sedem opozorilnih znakov, ki lahko kažejo na prisotnost bolezni, za katere bi morali prizadeti ali njihovo neposredno okolje poiskati zdravniško pomoč. Naslednji opozorilni znaki kažejo na možno bolezen: prizadeta oseba nenehno ponavlja isto vprašanje ali vedno znova pripoveduje isto zgodbo. Prizadeta oseba ne more več opravljati vsakodnevnih nalog, kot so kuhanje ali delovnih naprav in ne morejo več varno ravnati z denarjem. Prizadeta oseba ne more več najti številnih predmetov ali jih postaviti na nenavadna mesta, nato pa sumi, da so jo drugi odnesli. Zunanjost je zanemarjena, vendar prizadeta oseba to zanika in trpijo na vprašanja s ponovitvijo vprašanja.
Tveganja in neželeni učinki
Ker je zdravilo še v fazi razvoja, neželeni učinki še niso znani.
