Izdelki
Dekstrometorfan je na voljo v obliki tablet, pastile, podaljšano sproščanje kapsul, sirup in kapljice, med drugim (v mnogih državah, na primer Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombinirani pripravki). Prvi droge na trg prišel v petdesetih letih prejšnjega stoletja.
Struktura in lastnosti
Dekstrometorfan (C18H25NE, Mr = 271.4 g / mol) je bil razvit kot analog za kodein in ima morfinsko hrbtenico. Je 3-metoksi derivat levorfanol. Dekstrometorfan je običajno prisoten v droge kot dekstrometorfan hidrobromid monohidrat, bel kristaliničen prahu ki je težko topen v vode.
učinki
Dekstrometorfan (ATC R05DA09) ima kašelj- dražilne lastnosti v centru za kašelj v podolgovati možgani možgansko deblo. Učinke delno pripisujejo nekonkurenčnemu antagonizmu na receptorju -metil-D-aspartata (NMDA) in agonizmu na receptorju sigma-1. Dekstrometorfan zavira tudi ponovni prevzem serotonina in noradrenalina in sodeluje s podtipi nikotina acetilholin receptor. Strukturno je opioid, vendar se na opioidne receptorje ne veže ali se slabo veže. -Demetilirani aktivni presnovek dekstrofan je v veliki meri vključen v učinke. Trajanje delovanja je približno šest ur.
Indikacije
Za zdravljenje neproduktivne (suhe) razdražljivosti kašelj. Ta članek se nanaša na njegovo uporabo kot kašelj zaviralec. Dextromethorphan je v nekaterih državah odobren tudi v fiksni kombinaciji z kinidin sulfat za zdravljenje motnje psevdobulbarnega vpliva (Nuedexta). Glej pod dekstrometorfanom in kinidin sulfat.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravila se običajno jemljejo tri do štirikrat na dan po obroku. Zadnji Odmerek daje pred spanjem. V prodaji so tudi zaostale dozirne oblike, ki upočasnijo sproščanje učinkovine, zato jih je treba jemati le zjutraj in zvečer.
Zloraba in preveliko odmerjanje
Dekstrometorfan je zlorabljen kot opojno, zlasti mladostniki. Pri prevelikem odmerjanju se psihotropni učinki, kot so evforija, halucinacijein disocijacija (izkušnja z zunaj telesa) se pojavi pri približno 120 mg. Učinki so podobni učinkom ketamin in fenciklidin. Eksperimentiranje zaradi zdravje tveganja, povezana s prevelikim odmerjanjem. Simptomi vključujejo:
- Utrujenost, omotica
- Respiratorna depresija
- Tahikardija, visoko / globoko kri pritisk.
- Zamegljen vid, nistagmus
- Ataksija
- Konvulzije
- Povečano tveganje za serotoninski sindrom
- Razburjenost, nemir, razdražljivost.
- Halucinacije, psihoza
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasno zdravljenje z zaviralcem MAO ali s serotoninergičnimi zdravili.
- Dojenje
- Otroci, mlajši od 1 leta (odvisno od oblike in odmerka).
- Bolezni dihal z nastankom ali oviro sluzi, dihala depresija, respiratorna insuficienca.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Dekstrometorfan je substrat CYP2D6, metabolit 3-metoksimorfinan pa zaviralec CYP2D6. Dekstrometorfan je zelo podvržen metabolizem prvega prehoda v jetra. Alkohol lahko okrepi škodljivi učinki. Sočasna uporaba serotoninergikov droge je kontraindicirana (serotonina sindrom). Kombinacija s sekretolitiki ni priporočljiva.
Neželeni učinki
Mogoče škodljivi učinki vključujejo slabost, bruhanje, zaprtje, utrujenostin omotica. Farmakogenetika: pri počasnih presnavljalcih (polimorfizem CYP2D6), odprava zamuja in razpolovni čas se močno podaljša. To poveča tveganje za neželene učinke.
