Kodein: učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba

Izdelki

Kodeina je na voljo samostojno ali v kombinaciji z drugimi učinkovinami v obliki tablet, šumeče tablete, kapsul, dražeji, sirupi, kapljice, bronhialne pastilein kot svečke. Fiksno se kombinira tudi z acetaminofenom za zdravljenje bolečina (glej pod kodein acetaminofen).

Struktura in lastnosti

Kodeina (C18H21NE3Mr = 299.36 g / mol) je -metiliran morfin in se naravno pojavlja v opij Iz opijev mak. Obstaja kot osnova v obliki bele prahu ali kot kristali, topni v vrelišču vode. v droge, običajno je prisoten kot kodein fosfat hemihidrat (codeini phosphas hemihydricus), kodein - H3PO4 - 0.5 H2O, ki je dobro topen v vode.

učinki

Kodein (ATC R05DA04) ima osrednji analgetik, antitusik, pomirjevalo, evforične in konstipične lastnosti. Učinki so posledica vezave na opioidne receptorje. The kašeljdražilni učinki pripisujejo zaviranju kašlja v centru možgansko deblo. Kodein se pogosto uporablja in je vidno omenjen v odrskih shemah SZO, vendar njegova medicinska uporaba v znanstveni literaturi ni nesporna. Nekatere publikacije na primer sprašujejo, ali je kodein dejansko učinkovit kašelj. Polemike obkrožajo tudi njeno spremenljivo farmakokinetiko, zaradi katere se nekateri bolniki verjetno pretirano odzivajo na zdravilo, drugi pa sploh ne (glejte spodaj). Manjkajo sodobne ključne študije.

Indikacije

Kot kašelj zaviralec razdražljivega kašlja in kot analgetik za bolečina. Kodein se lahko uporablja za zdravljenje driska vendar v mnogih državah ni uradno odobren za ta namen.

Zloraba

Kodein se zlorablja kot evforičen in depresiven opojno. Za informacije o tej temi glejte članek Zloraba Sirup proti kašlju in Opioidi.

Odmerek

Glede na oznako zdravila.

Kontraindikacije

Pri uporabi kodeina je treba upoštevati veliko previdnostnih ukrepov. Najdemo jih na nalepki z zdravili.

Interakcije

Centralno depresivna zdravila, kot so pomirjevala, tablete za spanje, antidepresivi, nevroleptikiali alkohol, pa tudi antiholinergiki, lahko okrepi škodljivi učinki kodeina. Zaviralci MAO so kontraindicirane. Sočasna uporaba ekspektoransov ni indicirana. V skladu z doktrino CYP2D6 kemein demetilira kot predzdravilo aktivnemu zdravilu morfin. To bi pomenilo, da kodein ne bi mogel v celoti izkoristiti slabega metabolizatorja CYP2D6. Nasprotno pa lahko ultrahitri metabolizator utrpi preveliko odmerjanje, ker tvori velike količine morfinin droge interakcije prek CYP2D6. Nekateri strokovnjaki pa menijo, da je aktivno sredstvo kodein-6-glukuronid, ki nastane s konjugacijo (npr. Vree et al., 2000). Kodein se nadalje demetilira v norkodin prek CYP3A4 in se delno izloči nespremenjen.

Neželeni učinki

Mogoče škodljivi učinki vključujejo alergijske reakcije, histamin sprostitev, pruritus, nizek krvni tlak, koža reakcije, slabost, bruhanje, zaprtje, suho usta, glavobol, zaspanost, motnje spanja, težko dihanje, odvisnost in odtegnitveni simptomi.