Izdelki
Neratinib je bil odobren v obliki filmsko obložene snovi tablet v ZDA leta 2017, v EU leta 2018 in v mnogih državah leta 2020 (Nerlynx).
Struktura in lastnosti
Neratinib (C.30H29ClN6O3Mr = 557.1 g / mol) je v zdravilu v obliki neratinib maleata, bele do rumene barve prahu da vode topen, zlasti pri kislem pH. To je 4-anilinokinolid, ki je bil razvit na osnovi strukturno tesno povezanega pelitiniba.
učinki
Neratinib (ATC L01XE45) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Neratinib je zaviralec kinaze. Njegovi učinki so posledica nepopravljive (nekonkurenčne) inhibicije receptorja za epidermalni rastni faktor (EGFR, HER1), receptorja za človeški epidermalni rastni faktor 2 (HER2) in HER4.
Indikacije
Za podaljšano adjuvantno zdravljenje odraslih bolnikov s pozitivnimi hormonskimi receptorji, HER2 prekomerno izražen / ojačan v zgodnji fazi raka dojk katerih predhodnik trastuzumabna osnovi adjuvantne terapije je bilo zaključeno manj kot eno leto.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete se jemljejo zjutraj z zajtrkom eno leto.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasno uprava močnih induktorjev CYP3A4 in P-glikoprotein.
- Sočasno uprava šibkih zaviralcev CYP3A4 in P-gp.
- Huda jetrna insuficienca
- nosečnost
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Neratinib je substrat CYP3A4 in FMO in ga prenaša P-glikoprotein.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, slabost, utrujenost, bruhanje, bolečine v trebuhuizpuščaj, izguba apetita, zgornji bolečine v trebuhu, stomatitis in mišice krči.
