Izdelki
Rimegepant je bil leta 2020 odobren v ZDA v obliki topljivega tablet ki razpadejo v ustne votline (Nurtec ODT). ODT pomeni Oral Disintegrating tablete.
Struktura in lastnosti
Rimegepant v zdravilu obstaja kot rimegepant sulfat (hemisulfat in seskvihidrat), bela kristalinična trdna snov, ki je težko topna v vode.
učinki
Rimegepant je učinkovit proti simptomom migrena. Učinki so posledica antagonizma na receptorju CGRP. Razpolovni čas je približno 11 ur. CGRP (Kalcitonina Gensko povezan peptid) je nevropeptid, ki igra pomembno vlogo pri sprožanju migrena napadi. Sestavljen je iz 37 aminokisline in se izraža v perifernem in centralnem živčnem sistemu. Obstajata dve izoobliki, CGRP-α (slika) in CGRP-β, ki se razlikujeta v treh aminokisline. Oba sta agonista receptorja CGRP. CGRP ima močne vazodilatacijske lastnosti in ima osrednjo vlogo pri bolečina sprožitev, pa tudi nevrogeno vnetje. Ugotovljeno je bilo, da imajo migranti med napadom povišane vrednosti CGRP in intravensko uprava peptida lahko povzroči napade v migrena bolnikov.
Indikacije
Za akutno zdravljenje migrene z avro ali brez nje. Rimegepant ni odobren za preprečevanje.
Odmerek
Glede na podatke o predpisovanju. The tablet se stopijo v usta enkrat na dan na ali pod jezik. Jemlje se lahko brez tekočine.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Rimegepant se presnavlja predvsem s CYP3A4 in v manjši meri s CYP2C9. Je substrat P-glikoprotein in BCRP. Ustrezno interakcije je treba upoštevati.
Neželeni učinki
Slabost pojavlja kot najpogostejši možni škodljivi učinek.
