Srčni glikozidi so droge ki pozitivno vplivajo na moč utripa srce medtem ko znižuje srčni utrip. Uporabljajo se za zdravljenje srce bolezen.
Kaj so srčni glikozidi?
Srčni glikozidi se pogosto imenujejo digitalis. To ime se nanaša na naprstnik (digitalis), ki vsebuje srčni glikozidi v dokaj velikih odmerkih. Srčni glikozidi so aktivne snovi, katerih delovanje je povezano z srce. Kemično so za aktivne sestavine značilni trije deoksi sladkorji, ki se v naravi pojavljajo zelo redko. Ti deoksi sladkorji so v glikozidni vezi pritrjeni na steroidni derivat. V nekaterih primerih je glikozidna vez prisotna tudi v derivatih gonana. Srčni glikozidi se pogosto imenujejo tudi digitaloidi ali, bolj preprosto, digitalis. Ta oznaka se nanaša na naprstnik (digitalis), ki vsebuje srčne glikozide v precej velikih odmerkih. Danes samo digitoksin in digoksin se uporabljajo klinično. Digitoksin je steroidni glikozid iz skupine zdravilnih učinkovin za srčni glikozid. Pridobiva se iz rdeča lisičja rokavica (Digitalis purpurea). Digoksin je tudi glikozid digitalisa iz naprstnika. Digoksin in digitoksin spadajo med endogene glikozide. To pomeni, da delujejo kot hormoni. Pri ljudeh se digoksin v majhnih količinah tvori v nadledvična žleza. Srčni glikozidi se uporabljajo predvsem za zdravljenje akutnih in kroničnih bolezni srčno popuščanje. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju atrijsko fibrilacijo in atrijska plapola. Srčni glikozidi se običajno dajejo v obliki tablet. Zaradi slabega se daje intravensko samo strofantin absorpcija oceniti. Izločanje snovi poteka predvsem preko jetra in žolč.
Farmakološko delovanje
Srčni glikozidi kažejo pozitiven inotropni učinek. Izraz inotropija se uporablja za opis vpliva na kontraktilnost srčnega mišičnega tkiva. Pri pozitivni inotropiji je povečana kontraktilna sila srca. To povečanje temelji na povečanem zagotavljanju kalcij ioni v srčnih mišičnih celicah. Da bi to dosegli, se srčni glikozidi vežejo na α-podenote natrijev-kalij ATPaza, ki zavira aktivni transport kalijevih ionov v celico. Hkrati se je odtok iz natrijev ioni iz celice so ovirani. The natrijev koncentracija znotraj celice narašča. Kot rezultat, sarkoplazemski retikulum, posebna oblika endoplazmatskega retikuluma znotraj mišičnih celic, zavzame več kalcij ioni. Te kalcij Ioni so na voljo srčni mišici za krčenje, tako da se sila krčenja poveča. Hkrati imajo srčni glikozidi tudi negativen dromotropni učinek. Znižajo hitrost prevodnosti živca. Ta učinek dosežemo s povečanjem začetnega odtoka kalij iz mišične celice. Zaradi upočasnjenega izvajanja dražljaja se srce redkeje krči. To omogoča močnejše krčenje z več izmeta Obseg. Tudi srčni glikozidi delujejo pozitivno na batmotropni učinek. Bathmotropija se nanaša na vpliv pragov dražljajev in razdražljivost srca. Pozitivno Bathmotropne snovi znižujejo prag razdražljivosti, da se srce lažje krči.
Medicinska uporaba in uporaba
Glavna uporaba srčnih glikozidov je akutna in kronična srčno popuščanje. v srčno popuščanje, srce ni več sposobno oskrbeti telesa z zadostnimi količinami kri. Akutno srčno popuščanje se razvije v nekaj urah ali dneh. Vzroki vključujejo srčne aritmije, srčna tamponada, pljučna embolija, valvularna insuficienca ali miokardni infarkt. Kronično srčno popuščanje se razvije v mesecih do letih. Vzroki vključujejo kronično pljuč bolezen. Dajejo se tudi srčni glikozidi atrijsko fibrilacijo or atrijska plapola. Atrijska fibrilacija in atrijska plapola je lahko popolnoma asimptomatska. Pogosto prizadeti opazijo le padec zmogljivosti. Vendar simptomi, kot so omotica, zasoplost, tesnoba ali bolečina v prsnem košu so tudi možni.
Tveganja in neželeni učinki
Uporaba srčnih glikozidov in zlasti uporaba digoksina sta sporni. Na primer, nedavne študije kažejo, da so imeli bolniki s srčnim popuščanjem, zdravljeni z digoksinom, 72-odstotno višjo smrtnost kot bolniki, zdravljeni z drugimi drogeSrčni glikozidi imajo tudi dokaj ozko terapevtsko okno. Že majhna odstopanja od optimalnega Odmerek lahko vodi na neželene učinke in simptome zastrupitve. Terapevtska in toksična območja se v mnogih primerih prekrivajo. Bolniki se pogosto pritožujejo izguba apetita in slabost. Zastrupitev z digitalisinom zaradi prevelikega odmerjanja se kaže kot bruhanje, driskain srčne aritmije. Glavoboli, lahko se pojavijo tudi notranji nemir in celo psihotična stanja zmedenosti. Za zastrupitev z digitalisom je značilen zeleno-rumen vid. Poleg tega prizadeti vidijo modrikaste zvezdice ali pike. Tem pojavom pravimo pojav koruznice. Vzročno se zastrupitve zdravijo z zaviranjem nadaljnjih zdravil absorpcija. V ta namen se izpere želodec. Lahko pa dajemo tudi aktivno oglje. Poleg tega kroženje med črevesjem in jetra je prekinjena z uprava of holestiramin. Simptomatično se predvsem kompenzirajo elektrolitske motnje in srčne aritmije se zdravijo. Prav tako je mogoče uporabiti protistrup digitalisa. Tu pa obstaja tveganje za alergijska reakcija, ki se lahko razširi na alergično šok. Opozoriti je treba, da na moč srčnih glikozidov lahko vplivajo različni droge in tudi z nihajočimi koncentracijami elektroliti v kri. Zato mora biti uporaba vedno v posameznem odmerku. Poleg tega v tesnih očesih kri nadzor je potreben pri jemanju srčnih glikozidov. Srčnega glikozida digoksina se ne sme dajati v ledvična insuficienca. Digitoksin je kontraindiciran pri kombinirani ledvični in jetrna insuficienca.
