Kako deluje simvastatin
Simvastatin je zdravilo za zniževanje lipidov iz skupine statinov (znanih tudi kot zaviralci HMG-CoA reduktaze). Deluje predvsem tako, da zavira encim HMG-CoA reduktazo, ki je v jetrih potreben za tvorbo holesterola.
Telo potrebuje holesterol med drugim za transport maščob v krvi. Približno dve tretjini potrebnega holesterola telo proizvede v jetrih samo, eno tretjino pa dobi s hrano.
Če je raven holesterola previsoka, je torej mogoče zmanjšati količino holesterola, ki ga telo proizvaja samo, pogosto pa pomaga tudi temeljita sprememba prehrane. Proizvodnja holesterola v jetrih je kompleksen proces.
Učinkovito se proizvaja iz aktivirane ocetne kisline, snovi, ki jo pogosto najdemo v celicah, prek številnih vmesnih korakov. Pomemben korak v tej biosintezi holesterola, ki določa hitrost, je odvisen od specifičnega encima, imenovanega "HMG-CoA reduktaza".
Prav ta korak simvastatin zavira – posledično se zmanjša lastna proizvodnja in znižajo se ravni holesterola v krvi (predvsem tistega »slabega« LDL holesterola, tistega »dobrega« HDL holesterola pa včasih celo povečajo). .
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Simvastatin se po peroralni uporabi hitro absorbira, vendar le v majhni meri, in se v jetrih pretvori v aktivno obliko. Največji učinek simvastatina nastopi približno eno do dve uri po zaužitju.
Ker telo najintenzivneje tvori holesterol ponoči, simvastatin običajno jemljemo zvečer. Presnovljeni simvastatin se večinoma izloči z blatom, le majhna količina se izloči z urinom.
Kdaj se uporablja simvastatin?
Simvastatin se uporablja predvsem za zdravljenje visoke ravni holesterola v krvi (hiperholesterolemija). Pred začetkom terapije je vedno treba poskušati normalizirati raven holesterola brez zdravil, na primer z zdravo prehrano, telesno vadbo in hujšanjem.
Simvastatin je odobren tudi za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo (CHD) ali povečanim tveganjem za srčno-žilne bolezni (kot so sladkorni bolniki) – ne glede na raven holesterola.
Zdravljenje s statini, kot je simvastatin, je običajno dolgotrajno.
Kako se simvastatin uporablja
Simvastatin se jemlje v obliki tablete enkrat na dan zvečer. Individualni odmerek določi zdravnik in temelji na individualnem tveganju, običajno pa je od pet do 80 miligramov.
Ne prenehajte brez dovoljenja jemati zdravila za zniževanje holesterola samo zato, ker ne »čutite« nobenega učinka.
Simvastatin pogosto kombiniramo z drugimi zdravili, na primer z anionskim izmenjevalcem holestiraminom, prav tako zdravilom za zniževanje holesterola, ali ezetimibom (zaviralec absorpcije holesterola).
Kakšni so neželeni učinki simvastatina?
Neželeni učinki pri zdravljenju s simvastatinom se redko pojavijo. Tej vključujejo:
- Anemija, vrtoglavica, glavoboli
- Mišična oslabelost, bolečine, krči (zlasti pri velikih odmerkih simvastatina)
- Težave s prebavili, suha usta, motnje spanja in srbenje
Bolečina v mišicah in nelagodje med zdravljenjem s simvastatinom sta resna neželena učinka. Naj te čim prej pregleda zdravnik.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju simvastatina?
Kontraindikacije
Simvastatina se ne sme uporabljati v naslednjih primerih
- aktivna bolezen jeter ali nejasno zvišanje vrednosti jetrnih encimov (serumskih transaminaz)
- sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (glejte pododdelek "Interakcije")
- sočasna uporaba močnih zaviralcev transportnega proteina OATP1B1 (glejte pododdelek "Interakcije")
- Noseče ali doječe ženske
Interakcije
- Nekatera zdravila proti glivičnim okužbam: ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol
- Zaviralci proteaz: nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Makrolidni antibiotiki: eritromicin, klaritromicin, telitromicin
- Zaviralci OATP1B1: ciklosporin (imunosupresiv), gemfibrozil (sredstvo za zniževanje lipidov), rifampicin (antibiotik)
Druga zdravila, ki jih ne smete kombinirati zaradi možnega povečanja stranskih učinkov simvastatina, so:
- Danazol (hormon)
- Zdravila za srce in zaviralci kalcijevih kanalčkov (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)
Med zdravljenjem s simvastatinom se je treba izogibati tudi grenivkinemu soku. Samo en kozarec grenivkinega soka zjutraj povzroči, da so ravni simvastatina naslednjo noč dvakrat višje kot običajno – možna posledica so nepričakovani neželeni učinki.
Starostna omejitev
Zdravljenje otrok in mladostnikov (od 10 do 17 let) se izvaja le v posebnih primerih in je predmet nekaterih omejitev, ki jih mora pojasniti zdravnik. Uporaba pri otrocih, mlajših od deset let, ni bila raziskana.
Nosečnost in dojenje
Nosečnice in doječe matere ne smejo jemati simvastatina, ker varnost zdravljenja ni bila raziskana. Prekinitev zdravljenja med nosečnostjo in dojenjem za mater na splošno ni neugodna.
Kako pridobiti zdravilo s simvastatinom
Simvastatin je v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo samo na recept in ga je mogoče dobiti v lekarnah.
Kako dolgo je simvastatin znan?
Potem ko je bila v zgodnjih petdesetih letih prejšnjega stoletja razjasnjena biosinteza holesterola, je hitro postalo jasno, da je mogoče učinkovita zdravila proti visokim holesterolom proizvesti z zaviranjem pomembnih ključnih encimov.
Prvi zaviralec encima HMG-CoA reduktaze, mevastatin, je bil izoliran iz glive na Japonskem leta 1976. Vendar to nikoli ni prišlo do tržne zrelosti.
Leta 1979 so znanstveniki izolirali lovastatin iz gobe. Med raziskavo so razvili tudi sintetično spremenjene različice lovastatina, pri čemer se je spojina MK-733 (kasneje simvastatin) izkazala za terapevtsko učinkovitejšo od originalne snovi.