Telaprevir

Izdelki

Telaprevir je na voljo v filmski oblogi tablet (Incivo). Leta 2011 je bil odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Telaprevir (C.36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) je peptidomimetik in ketoamid. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je težko topen v vode. Telaprevir se v telesu pretvori v -diastereomer VRT-127394, ki je bolj aktiven kot matična spojina.

učinki

Telaprevir (ATC J05AE11) je protivirusni. Njeni učinki so posledica selektivne, kovalentne in reverzibilne inhibicije serinske proteaze NS3 / 4A, ki ima pomembno vlogo pri dozorevanju virusa in s tem replikaciji virusa. Proteaza pretvori HCV poliprotein v zrelo nestrukturno beljakovin NS4A, NS4B, NS5A in NS5B.

Indikacije

V kombinaciji s peginterferonom alfa in ribavirin za zdravljenje kroničnega genotipa 1 hepatitis C pri odraslih bolnikih s kompenzirano jetra bolezen.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljete vsakih 8 ur z obrokom.

Kontraindikacije

Terapija je kontraindicirana pri preobčutljivosti med nosečnostv kombinaciji z ozkimi terapevtskimi substrati CYP3A in močnimi induktorji CYP. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Telaprevir je substrat in zaviralec CYP3A in P-glikoprotein. Ustrezno zdravilo interakcije (glej zgoraj).

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo anemijaizpuščaj, trombocitopenijo, limfopenija, pruritus in slabost. Redko, hudo in življenjsko nevarno koža med zdravljenjem pojavile reakcije.