CYP450 Citokromi P450 so družina encimov, ki so izrednega pomena pri biotransformaciji zdravil. Najpomembnejši izoencimi za presnovo zdravil so: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 in CYP3A7 Številka za kratico CYP pomeni družino, naslednja črka za poddružino in zadnja številka… Citohrom P450 (CYP)
Uvod Biotransformacija je endogeni farmakokinetični proces, ki vodi do spremembe kemijske strukture zdravilnih učinkovin. Splošni cilj organizma pri tem je povečati hidrofilnost tujih snovi in jih usmeriti v izločanje z urinom ali blatom. V nasprotnem primeru se lahko odlagajo v telesu in ... Presnova (biotransformacija)
Nadzorovano sproščanje zdravila Posebna zasnova zdravila se lahko uporablja za doseganje zapoznelega, podaljšanega, neprekinjenega in nadzorovanega sproščanja učinkovine v daljšem časovnem obdobju. To omogoča vpliv na čas, lokacijo in hitrost sproščanja. Zdravila Galenics s podaljšanim sproščanjem vključujejo tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsule s podaljšanim sproščanjem, granule s podaljšanim sproščanjem in ... Retardacija
Izdelki V mnogih državah trenutno niso odobrena zdravila, ki vsebujejo samo kanabidiol. Aktivna sestavina pa je sestavina peroralnega pršila za konopljo Sativex, ki je v mnogih državah registrirano kot zdravilo za zdravljenje MS in vsebuje tudi THC. Peroralna raztopina Epidiolex ali Epidyolex je bila odobrena kot zdravilo v… Canabidiol
Izdelki Nifedipin je komercialno na voljo v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem (generiki). Prvič je bil odobren sredi sedemdesetih let. Prodaja originalnega Adalata je bila v mnogih državah leta 1970 ustavljena. Struktura in lastnosti Nifedipin (C2019H17N18O2, Mr = 6 g/mol) je dihidropiridin. Obstaja kot rumen kristaliničen prah, ki je praktično netopen v… Nifedipin: učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba
Izdelki Isosorbid dinitrat je v številnih državah na voljo v obliki tablet, tablet s podaljšanim sproščanjem, kapsul s podaljšanim sproščanjem, kot koncentrat za infundiranje in v obliki razpršila (Isoket). Zdravilo je prvič prišlo na trg v štiridesetih letih prejšnjega stoletja. Struktura in lastnosti Izosorbid dinitrat (C1940H6N8O2, Mr = 8 g/mol) obstaja kot bel, fin, kristaliničen in brez vonja… Izosorbid dinitrat
Izdelki Estradiol je med drugim na voljo v obliki tablet, transdermalnih obližev, transdermalnega gela, vaginalnega obroča in vaginalnih tablet. Kombinira se tudi fiksno s progestogeni. Struktura in lastnosti Estradiol (C18H24O2, Mr = Mr = 272.4 g/mol) obstaja kot bel kristaliničen prah, ki je v vodi praktično netopen. Sintetični estradiol je bioidentičen s človekom ... Estradiol
Izdelki Zaleplon je bil komercialno na voljo v obliki kapsul (Sonata, 5 mg, 10 mg). Odobren je bil v mnogih državah leta 1999. Distribucija je bila ustavljena aprila 2013. Sestava in lastnosti Zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 g/mol) je pirazolopirimidin in obstaja kot bel prah, ki je v vodi skoraj netopljiv. Je … Zaleplon
Izdelki Propranolol je komercialno na voljo v obliki tablet, kapsul s podaljšanim sproščanjem in raztopin (Inderal, generično, hemangiol). V mnogih državah je odobren od leta 1965. Sestava in lastnosti Propranolol (C16H21NO2, 259.34 g/mol) je v zdravilih prisoten kot propranololijev klorid, bel prah, topen v vodi. Propranolol je racemat. -Enantiomer je pretežno aktiven. … Propranolol
Izdelki Tipiracil je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet v fiksni kombinaciji s trifluridinom (Lonsurf). Zdravilo je bilo odobreno v ZDA leta 2015, v EU leta 2016 in v mnogih državah v letu 2017. Struktura in lastnosti Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g/mol) je v zdravilu prisoten kot tipiracil hidroklorid. … tipiracil
Izdelki Tizanidin je komercialno na voljo v obliki tablet in kapsul s podaljšanim sproščanjem (Sirdalud, Sirdalud MR, generiki). V mnogih državah je bil odobren od leta 1983. Struktura in lastnosti Tizanidin (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g/mol) je v zdravilih prisoten kot tizanidinijev klorid, bel kristalinični prah, ki je nekoliko topen v vodi. Je imidazolin in… tizanidin
Izdelki Nitrati so komercialno na voljo v obliki žvečljivih kapsul, transdermalnih obližev, pripravkov za infundiranje, mazil, tablet s podaljšanim sproščanjem, kapsul s podaljšanim sproščanjem in razpršil. Kot prvi predstavnik je bil nitroglicerin proizveden že v 19. stoletju in se je uporabljal za zdravljenje angine pektoris. Tako so nitrati med najstarejšimi sintetičnimi drogami. Struktura in lastnosti Organski nitrati… Organski nitrati
