Izdelki
Nitrati so komercialno na voljo v obliki žvečilnih kapsul, transdermalni obliži, infuzijski pripravki, mazilo, podaljšano sproščanje tablet, kapsule s podaljšanim sproščanjem in razpršila. Kot prvi predstavnik nitroglicerin je bil izdelan že v 19. stoletju in uporabljen za zdravljenje angina pectoris. Nitrati so tako med najstarejšimi sintetičnimi droge.
Struktura in lastnosti
Organski nitrati so estri dušikova kislina s polioli (alkoholi) kot naprimer glicerol: -CO-NO2. Čiste snovi so eksplozivi, ki se uporabljajo tudi kot eksplozivi (npr. Dinamit). Vendar pa v droge prisotni so v stabilizirani obliki in niso eksplozivni.
učinki
Nitrati (ATC C01DA) imajo vazodilatatorne, antihipertenzivne, antianginalne in antispazmodične lastnosti. Sprostijo vaskularne gladke mišice, pa tudi gladke mišice bronhijev, sečil, žolčnika, žolč kanal, požiralnik in črevesje. Nitrati so predzdravila z visoko metabolizem prvega prehoda. Učinki so posledica sproščanja dušikov oksid (NO), ki sprosti gladke mišice. NO stimulira gvanilat ciklazo in poveča znotrajcelično koncentracija cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). Nitrati delujejo na vene, arteriole, arterije in koronarne arterije ter posredujejo naslednje učinke:
- Razširitev krvnih žil; pri majhnih odmerkih so to predvsem vene, pri večjih pa tudi arterije
- Znižanje krvnega tlaka
- Zmanjšanje prednapetosti, zmanjšanje kri vrnitev v srce.
- Zmanjšanje kisik poraba srce mišice.
- Zmanjšanje perifernega upora (zmanjšanje nadobremenitve).
Indikacije
- Za zdravljenje napadov in preprečevanje angina napadi pektoris.
- Koronarna bolezen srca
- Odpoved srca
- Post-miokardni infarkt, akutni miokardni infarkt.
- Arterijska pljučna hipertenzija
- Analna razpoka glej pod nitroglicerinskim mazilom
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Odmerjanje je odvisno od zdravila in indikacije. Zaradi visoke metabolizem prvega prehoda, nitrati se dajejo tudi sublingvalno in transdermalno. Ker med zdravljenjem z nitrati lahko pride do tolerance, so za zdravljenje priporočljivi odmori od 8 do 12 ur ponoči transdermalni obliži.
Aktivne sestavine
- Nitroglycerin (= glicerol trinitrat, GTN, npr Nitroglycerin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Izosorbid dinitrat (ISDN, Isoket)
- Nikorandil (Dancor, generično).
Ni ali ni več na trgu v mnogih državah:
- Izosorbid mononitrat (ISMN, Corangin, zunaj trgovine).
- Pentaeritritol tetranitrat (PETN)
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Akutna okvara cirkulacije
- Izrazita hipotenzija
- Kombinacija z zaviralci fosfodiesteraze-5 or riociguat.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Drugi antihipertenzivi droge in druge snovi, ki vplivajo kri tlak lahko okrepi antihipertenzivni učinek nitratov. Inhibitorji fosfodiesteraze-5 kot sildenafil, tadalafil, vardenafil so kontraindicirane, ker lahko povzročijo nevaren padec kri pritisk.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol ("Nitratni glavobol"), hipotenzija, tahikardija (hiter impulz), zardevanje, slabost, bruhanjein utrujenost. Glavobol je najpogostejša v prvih dneh zdravljenja. Pri nenehni uporabi se lahko pojavi strpnost.
