Izraz farmakokinetika zajema vse procese, do katerih droge so subjekt v telesu. To vključuje delovanje telesa na farmacevtske izdelke. Nasprotno pa se vpliv učinkovin na organizem imenuje farmakodinamika.
Kaj je farmakokinetika?
Izraz farmakokinetika zajema vse procese, za katere je droge so subjekt v telesu. To vključuje delovanje telesa na farmacevtske izdelke. Farmakokinetika opisuje sproščanje, absorpcija, distribucija, biokemična presnova in izločanje droge v telesu. V skrajšani obliki se ta splošni postopek imenuje LADME. Beseda LADME je sestavljena iz prvih črk angleških izrazov za sprostitev (osvoboditev), absorpcija (absorpcija), distribucija (porazdelitev), presnova (presnova) in izločanje (izločanje). Pojmov farmakokinetika in farmakodinamika se ne sme zamenjati. Opis farmakokinetike se ne nanaša na mehanizem delovanja zdravila, vendar s spremembo pod vplivom telesa. Nasprotno pa mehanizem delovanja zdravila na ciljni organ je opisan pod izrazom farmakodinamika. Farmakokinetiko je leta 1953 ustanovil nemški pediater Friedrich Hartmut Dost kot rezultat njegovega spoznanja, da Odmerek priporočila za zdravila za odrasle in otroke je treba določiti v skladu z različnimi zakoni.
Funkcija, učinek in cilji
Pet faz farmakokinetike se nadalje deli na faze invazije in utaje. Faza invazije vključuje sproščanje, absorpcijain distribucija. V tej fazi se zdravilo dostavi v organizem. Presnova in izločanje zdravila spadata v fazo utaje (odstranitev iz telesa). Sprostitev (sprostitev) aktivne snovi postane nujna, če zdravilo še ni v raztopljeni obliki. Osvoboditev je korak, ki določa stopnjo v celotnem procesu. Zato je treba dozirno obliko zdravila prilagoditi želeni hitrosti njegove učinkovitosti. Ker je za akutne zaželena hitra učinkovitost bolečina, hitro sprostitev tablet or šumeče tablete se uporabljajo tukaj. Ko pa simptomi, kot so slabost in bruhanje so tudi prisotni, uprava kljub počasnejšemu sproščanju zdravil primernejša. Posebni izzivi obstajajo, kadar je potrebno prilagajanje zdravila. To je na primer primer, ko bi aktivno snov uničil želodčna kislina. V tem primeru se lahko sprosti šele, ko tableta ali kapsula preide skozi želodec. To lahko dosežemo z ustrezno formulacijo tablete z zaščitno plastjo, odporno proti kislinam. Zaščitni sloj se nato raztopi v Tanko črevo. Poleg tega tako imenovano podaljšano sproščanje tablet lahko zagotovi zapoznelo sproščanje učinkovine, da se podaljša interval med odmerjanjem. Nekateri terapevtski sistemi se zanašajo na nadzorovano sproščanje učinkovine v daljšem časovnem obdobju. Drugi korak je absorpcija učinkovine v krvni obtok. Če se zdravilo daje v tekoči in raztopljeni obliki, prejšnji korak sprostitve izpusti. Proces absorpcije lahko poteka z različnimi mehanizmi, kot so pasivna difuzija skozi celične membrane, difuzija, ki jo posreduje nosilec, aktivni transport ali fagocitoza. V tem procesu na resorpcijo vplivajo številni fizikalni ali kemični dejavniki. Na primer velikost in kri Pomembno vlogo imata tok resorpcijske površine in čas stika z njo. Skrajšani stik je na primer lahko posledica pretirano hitrega črevesnega prehoda med driska, v tem primeru se učinkovitost zdravila močno zmanjša. V tretjem koraku aktivna sestavina kroži v kri in se tako porazdeli po telesu. Tako pride tudi do ciljnega organa. Porazdelitev je spet odvisna od številnih parametrov, kot so topnost, kemična struktura ali vezavna sposobnost na plazmo beljakovin. Poleg tega igrajo vlogo tudi struktura organov, vrednost pH ali prepustnost membran. V četrtem koraku pride do tako imenovane presnove aktivne snovi v jetra. Najprej se funkcionalizira, nato pa hidrofilizira v nadaljnjem koraku. Med funkcionalizacijo potekajo reakcije oksidacije ali redukcije ali hidrolize. Aktivna sestavina postane neučinkovita ali celo poveča svoj učinek. V nekaterih primerih lahko med presnovo nastanejo tudi toksini. Med hidrofilizacijo zdravilo pridobi funkcionalno skupino, ki ga tvori vode-topen. Tako se lahko reakcijski produkt nato izloči z urinom v petem koraku farmakokinetike.
Tveganja, neželeni učinki in nevarnosti
Vsaka faza farmakokinetike zdravila ima tudi tveganje za organizem. Tudi faza sproščanja določa učinkovitost delovanja zdravila. V najslabšem primeru lahko zdravilo ostane popolnoma neučinkovito, če je oblika odmerka neprimerna. Poleg tega se farmacevtska industrija sooča tudi z izzivom pri oblikovanju tablet or kapsul na tak način, da razvijejo svoj učinek ob pravem času ali pa so učinkoviti dlje časa. Absorpcijo učinkovin lahko motijo tudi črevesne bolezni. V teh primerih je treba za zdravila poiskati druge dozirne oblike. Porazdelitev zdravil v telesu lahko včasih vodi do kopičenja v določenih organih. Zlasti v maščobah topna zdravila so shranjena v maščobe in se pogosto lahko iz telesa izloči le zelo počasi. Med presnovo aktivnih sestavin se lahko pojavijo največje težave. Kemično spremenjene snovi imajo pogosto druge učinke na organizem. Številni neželeni učinki so posledica posebnih razgradnih produktov zdravil. Včasih presnova povzroči celo povečanje učinka. Če jemljete več zdravil hkrati, lahko pride do presnove z različno hitrostjo. Počasnejša presnovna zdravila se kopičijo s povečanjem njihovega učinka. Tako lahko farmakokinetika razloži številne neželene učinke zdravil in navzkrižne reakcije različnih zdravil.
