Naloxone je zdravilo, ki je pripisano skupini agonistov opiodov, kar pomeni, da sam nima opioidnih učinkov. Naloxone se uporablja za odpravo učinkov opioidi kot protistrup. Uporablja se intramuskularno, subkutano ali intravensko.
Kaj je nalokson?
Snov naloksona je eden od opioidnih antagonistov. Skupaj s tesno povezano snovjo naltrekson, nalokson tvori podskupino konkurenčnih antagonistov. Ti delujejo na vse opioidne receptorje, ne da bi sami izvajali (blago sedativni) učinek, značilen za opioidi. To omogoča naloksonu, da prepreči učinke opioidi. Zdravilo je zato znano tudi kot protistrup in se uporablja predvsem pri prevelikih odmerkih opioidov. Protistrup je snov, ki inaktivira strup in tako zmanjša ali prekliče njegov učinek (»protistrup«). V farmakologiji in kemiji je nalokson opisan s kemijsko molekulsko formulo C 19 - H 21 - N - O 4. Moral masa belkaste trdne snovi je 327.37 g / mol. V humani medicini se nalokson običajno daje intravensko. Vendar v izjemnih primerih uprava podkožno ali intramuskularno. Subkutana uprava se pojavi, ko se aktivna sestavina injicira pod koža. intramuskularna injekcija je, če se učinkovina injicira neposredno v skeletno mišico. Intravensko uprava je, ko se nalakson dovaja neposredno skozi brizgo v a Vena.
Farmakološko delovanje
Nalokson se veže na iste receptorje, na katere se opiodi vežejo (opioidni receptorji), vendar tam ne izvaja opioidnih učinkov. Iz tega razloga opioidi (npr. opij, heroinali metadona) preprečijo priklop na receptorje. Te snovi zdaj ne kažejo nobenega učinka. Nalokson pa ima le konkurenčni učinek. Iz tega sledi, da mora biti v snovi vedno dovolj velika količina aktivne snovi kri da lahko opioide trajno držijo stran od receptorjev. Zlasti v primerih, ko je treba zdraviti preveliko odmerjanje opioidov, še posebej visoko Odmerek zato se daje nalokson. Za razliko od opioidov pa nalokson ne povzroča odvisnosti ali drugih nepravilnosti. To velja tako fizično kot psihološko. Zato se doda tudi nekaterim opioidom proti bolečinam preprečiti zlorabe ali narediti takšno zlorabo neprivlačno. Ker se nalokson običajno daje intravensko, učinek dosežemo v nekaj sekundah. Snov se hitro širi po krvnem obtoku in tako prodre skozi možganov po kratkem času. Delovanje naloksona traja od ene do štiri ure. Tako je sorazmerno kratek, zaradi česar so potrebna ponavljajoča se zdravljenja. Največ na dan Odmerek je 24 mg. Kratkotrajno delovanje naloksona je posledica dejstva, da ga razgradi jetra in hitro nadaljuje. Tako je polovica količine učinkovine že po dveh urah predelana. Snov se izloči z urinom.
Medicinska uporaba in uporaba
Nalokson se uporablja kot protistrup za zdravljenje kakršnih koli prevelikih odmerkov opioidov. Ni pomembno, katero zdravilo je povzročilo preveliko odmerjanje. Na primer heroin odvisniki, ki so se predozirali, se zdravijo tudi z naloksonom, da odpravijo bolezen pomirjevalo učinek zdravila in tako ohrani bolnika pri življenju. Nalokson se uporablja tudi za zdravljenje dihal depresija povzročajo opiodni analgetiki (proti bolečinam). Ker se zdravilo najpogosteje uporablja v nujnih primerih, se daje intravensko. Nato se nalokson injicira neposredno v Vena skozi brizgo. Na ta način lahko uspehe zabeležimo že po nekaj sekundah. Nalokson se lahko uporablja tudi preventivno. V ta namen se doda nekaterim opioidom droge (npr. tilidin). Dodatek naj bi preprečil zlorabo ali naredil takšno zlorabo neprivlačno. To uspe, saj lahko Tilidin (opiati) razvije učinek z dodajanjem Naloxona izključno z oralnim zaužitjem. Odvisnik ne bo zastrupljen zaradi zlorabe injekcije tilidin-naloksonski dragulj.
Tveganja in neželeni učinki
Nalokson lahko povzroči neželene stranske učinke. Verjetnost tega se poveča, če največ dnevno Odmerek je presežena. Zelo pogosto se pri bolnikih poveča kri pritisk.Pogosto se pojavijo tudi pritožbe prebavil, ki se kažejo kot slabost, driska in bruhanje. Še posebej pri bolnikih, ki so prejeli nalokson zaradi prevelikega odmerjanja a protibolečinsko sredstvoje bolečina-olajševalni učinek se lahko obrne. Potlačeni bolečina nato oživi. Opij-odvisni ljudje lahko razvijejo tudi odtegnitveni sindrom opiatov. V tem primeru obstaja kontraindikacija. Poleg tega je možno, da nalokson povzroča alergijske reakcije. Torej, če je mogoče, je treba preveriti, ali obstaja nestrpnost. Študije so tudi pokazale, da nalokson lahko povzroči koža reakcije (zlasti srbenje ali pordelost). hiperventilacija (zelo hitro vdihavanje) ali se lahko pojavijo tudi krči. Možno je tudi, da hudo glavoboli se lahko razvije.
