Izdelki
Naltrekson je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (naltreksin). V mnogih državah je odobren od leta 2003.
Struktura in lastnosti
Naltrekson (C20H23NE4Mr = 341.40 g / mol) je sintetično proizveden opioid, povezan z oksimorfon. Prisoten je v droge kot naltrekson hidroklorid, bel, higroskopen prahu ki je dobro topen v vode. Zdravilo ima podobno strukturo kot naloksona, vendar ima namesto alilne skupine na. ciklopropilmetilno skupino dušik in ga je zato mogoče peroralno dajati v obliki tablete. Naltrekson ima visoko metabolizem prvega prehoda in aktivni presnovek (6-β-naltreksol).
učinki
Naltrekson (ATC N07BB04) je konkurenčni antagonist opioidnih receptorjev in odpravlja učinke eksogenih in endogenih opioidi. Podpira za preprečevanje ponovitve bolezni po umiku opioidov. Pri odvisnosti od alkohola in hrepenenju endogena opioidi kot endorfini igrajo pomembno vlogo. Zato lahko naltrekson uporabimo tudi za vplivanje na odvisnost od alkohola. Naltrekson sam nima opioidnih lastnosti in ne povzroča zasvojenosti.
Indikacije
Za umik pri odvisnosti od opioidov ali alkohola po uspešnem razstrupljanje. Razpravlja se o uporabi pri drugih indikacijah, na primer pri drugih odvisnostnih motnjah. Fiksna kombinacija z morfin je na voljo v ZDA in fiksna kombinacija z bupropion je bil leta 2014 odobren za zdravljenje prekomerno telesno težo in debelost (glejte pod naltrekson-bupropion).
Odmerek
Glede na podatke o predpisovanju. tablete običajno dajemo enkrat na dan. Možni so tudi alternativni režimi odmerjanja. Med zdravljenjem je nujno, da je bolnik brez opiatov! Zato a naloksona test se opravi vnaprej v zdravljenju.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Pred in med umikom opioidov
- Huda bolezen jeter ali ledvic
- Sočasno uprava opioidnih analgetikov.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Naltrekson prav tako obrne zaželene učinke opioidina primer, kadar se uporablja kot analgetik oz kašelj zaviralec. Na splošno se med zdravljenjem opioidov ne sme dajati. Če je to še vedno potrebno v izrednih razmerah, Odmerek morda treba povečati. Zdi se, da naltrekson ne vpliva na CYP450.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, mišice in bolečine v sklepih, glavobol, motnje spanja, nemir, živčnost, šibkost in blago povečanje kri pritisk. Naltrekson je jetra strupen v Odmerek-odvisno, lahko dvigne jetra encimiin lahko povzroči vnetje jeter. Ima ozek terapevtski obseg. Derivat naltreksona nalmefen ni poročano, da je hepatotoksičen (Selincro).
