Nalmefen

Izdelki

Nalmefen je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Selincro). Leta 2014 je bil registriran v številnih državah.

Struktura in lastnosti

Nalmefen (C21H25NE3Mr = 339.4 g / mol) je strukturno tesno povezan z naltrekson, iz katerega izhaja. V zdravilu je prisoten kot nalmefen hidroklorid in dihidrat, bela kristalinična snov prahu ki je dobro topen v vode. Znan je tudi kot nalmefen in nalmetren.

učinki

Nalmefen (ATC N07BB05) ima opioidne antagonistične lastnosti na μ- in δ-receptorjih in je delni agonist na κ-receptorju. Zato se imenuje modulator opioidnih receptorjev. Njegovi učinki se začnejo v možganovsistem nagrajevanja. Zdravilo zmanjšuje uživanje alkohola pri odvisnosti od alkohola.

Indikacije

  • Zmanjšati uživanje alkohola pri odraslih bolnikih z odvisnostjo od alkohola, katerih uživanje alkohola je na visoki stopnji tveganja, pri katerih simptomi fizičnega odtegnitve niso prisotni in pri katerih je treba takoj razstrupljanje ni potrebna.
  • Če želite obrniti učinke opioidi (kot raztopina za injiciranje, Revex, ZDA).

Odmerek

Glede na strokovne informacije. tablete po možnosti, po možnosti eno do dve uri pred pričakovanim uživanjem alkohola. tablete dajejo največ enkrat na dan, ne glede na obroke.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Sočasna uporaba opioidi (analgetiki).
  • Obstoječa ali nedavna odvisnost od opioidov.
  • Akutni odtegnitveni simptomi opioidov
  • Nedavna uporaba opioidov
  • Huda okvara jeter
  • Huda ledvična disfunkcija
  • Nedavni akutni simptomi odtegnitve alkohola (kot so halucinacije, epileptični napadi, delirium tremens)

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Nalmefen se presnavlja predvsem z UGT2B7 v nalmefen-3-O-glukuronid. Zdravilo-zdravilo interakcije so možni z zaviralci UGT2B7. Sem spadajo na primer diklofenak, flukonazol, medroksiprogesteron acetat in meklofenamična kislina. Interakcije se lahko pojavi tudi pri induktorjih UGT. Opioidi lahko spremeni učinke nalmefena.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost, omotica, nespečnostin glavobol. Za razliko od naltreksonporočajo, da nalmefen ni strupen za jetra.