Probenecid je zdravilo druge vrste za hiperuricemija in protin. Inhibira izmenjevalnik URAT1 v sistemu ledvice, povečuje sprostitev sečnina v urin, hkrati pa zmanjšuje izločanje organskih anionov. Probenecid sodeluje s številnimi drugimi droge.
Kaj je probenecid?
Ker zdravilo spodbuja telo, da se izloča Sečna kislina, probenecid spada v skupino urikozurikov droge. Njeno področje uporabe je zdravljenje hiperuricemija in protin, slednje pa posledica hiperuricemija. Probenecid je zdravilo druge vrste: v mnogih primerih ni najboljša možnost za zdravljenje v prvi vrsti. Zdravilna učinkovina z molekulsko formulo C13H19NO4S je trdna in rahlo grenka ključi. Kot zdravilo so kristali pogosto v obliki tablet. MSD Sharp und Dohme GmbH je patentiral pripravek pod imenom Santuril. Prvotno je bil namenjen zagotavljanju oskrbe z penicilin med drugo svetovno vojno, ker lahko probenecid poveča učinek penicilina, torej nižji Odmerek je potrebno, kadar sta droge so kombinirani. V praksi pa zdravila niso uporabljali, ker je bil razvoj probenecida končan šele leta 1952.
Farmakološko delovanje
V človeškem telesu ledvice proizvaja urin, najprej tvori primarni urin. Iz tega organ predela različne snovi, vključno elektroliti in sečnina. V tem postopku filtriranja sečnina služi za premik osmotskega gradienta, ki omogoča, da se tekočina in v njej raztopljene snovi razpršijo po membrani. Po ponovni absorpciji izmenjevalec URAT1 - primerljiv z vrtljivimi vrati - prevzame organske anione na eni strani in pridobi sečnino na drugi. Probenecid posega v ta postopek: reabsorpcija Sečna kislina zmanjša, ker zdravilo moti izmenjevalnik. Posledično človeško telo sprosti več Sečna kislina skozi urin kot običajno. Ta postopek znižuje raven sečne kisline v kri, ki je odgovoren za hiperurikemijo in težave s sklepi, ki jih povzroča. Ko probenecid zmanjša aktivnost izmenjevalca URAT1, v telesu ostane več organskih anionov. Na ta način lahko probenecid vpliva tudi na delovanje drugih zdravil, če jih telo tudi izloči molekule v nižjih količinah.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo je indicirano za zdravljenje hiperurikemije ali protin to izhaja, vendar to ni prva možnost zdravljenja. Namesto tega se probenecid običajno uporablja šele po neuspešnih prizadevanjih z drugimi zdravili. V ta namen je odobren tudi v Nemčiji. Medicina hiperurikemijo opredeljuje kot patološko povišano raven sečne kisline, ki presega 6.7 mg / dl (ženske) ali 7.4 ml / dl (moški). kri serumu. Simptomi se v hiperurikemiji ne kažejo v vsakem primeru. Če pa sečna kislina kristalizira kot sol v spoji, se razvije protin. Med akutnim napadom se na prizadetem sklepu pojavijo vnetni simptomi. Pogosto jih spremljajo bolečina. Med akutnim napad protina, probenecid je kontraindiciran. Kot odgovor na odloženo sečno kislino soli v spojije hrustanec strdi in zgosti. Ta stopnja je znana tudi kot kronični protin. Čeprav je večina ljudi na začetku starih od 30 do 40 let, se v redkih primerih lahko pojavi protin otroštvo. Vendar probenecid ni primeren za otroke, mlajše od 2 let.
Tveganja in neželeni učinki
Probenecid ni primeren za zdravljenje bolnikov z ledvično okvaro. To velja tudi, če obstaja večja verjetnost razvoja ledvice kamni. Poleg tega je zdravilo kontraindicirano pri preobčutljivosti in prisotnosti akutnega protin napad. Potencialni neželeni učinki probenecida vključujejo različne koža reakcije, kot so srbenje, izpadanje lasin gingivitis, Pa tudi prebavne težave kot napihnjenost in slabost. Poleg tega, glavobol, zaspanost in izguba apetita se lahko pojavijo. Interakcije med probenecidom in številnimi drugimi zdravili. V večini primerov probenecid poveča koncentracija drugih aktivnih sestavin v kri seruma in lahko tako spremeni njihov učinek. Druga sredstva, na primer acetilsalicilna kislina (ASA), lahko zmanjša terapevtski učinek probenecida ali v drugih primerih vodi povečanim tveganjem za učinek.
