Izdelki
Azol antimikotiki so v mnogih državah odobreni za lokalno in sistemsko zdravljenje. Na voljo so v številnih dozirnih oblikah, vključno z njimi kreme, oralni gel, praški, razpršila, tablet, kapsul, injekcije, vaginalne kreme in vaginalne kreme tablet. Prvi azolni antimikotik je na trg prišel v petdesetih letih prejšnjega stoletja.
Struktura in lastnosti
Ime azol se nanaša na heterocikle, ki vsebujejo dušik atomi. Večina azola antimikotiki vsebujejo imidazol (npr. ekonazol), nekateri pa vsebujejo tudi triazol (npr. flukonazol, itrakonazol). Skladno s tem se imenujejo tudi imidazol antimikotiki in triazolnimi antimikotiki. The dušik heterociklov se veže na hem železo ciljne droge.
učinki
Azolske antimikotike (ATC D01AC, ATC J02AB) imajo protiglivične (fungistatične do fungicidne) lastnosti, kar pomeni, da so učinkovite proti glivam, kot so dermatofiti, kvasovke in plesni. Učinki temeljijo na zaviranju encima lanosterol-14α-demetilaze (CYP51A1) pri glivah. To zavira sintezo ergosterola iz lanosterola, kar vodi do kopičenja toksičnih predhodnikov in motenj glivičnih celična membrana montaža. Nekateri predstavniki so aktivni tudi proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterije, pa tudi paraziti.
Indikacije
Za zdravljenje lokalnih in sistemskih glivičnih okužb, kot so:
- Atletsko stopalo
- Glivice na nohtih
- Glivične okužbe kože
- Kandidamikoze
- Vaginalne glive
- Peroralni drozg
- Prhljaj
- Pityriasis versicolor
- Sistemske glivične okužbe, npr. Invazivna kandidomikoza, aspergiloza.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Uporaba je odvisna od zdravila.
Aktivne sestavine
Lokalni azolski antimikotiki:
- Klotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generiki).
- Ekonazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Izokonazol (travogen)
- Ketokonazol (Nizoral, Terzolin, generiki).
- Mikonazol, mikonazol proti glivicam na nohtih, mikonazolski gel za usta (daktarin).
Sistemske azolne antimikotike:
- Flukonazol (Diflukan, generično).
- Isavukonazonijev sulfat (predzdravilo izavukonazol, Cresemba).
- Itrakonazol (Sporanox, generično).
- Ketokonazol (Nizoral tablet so zunaj trgovine).
- Posakonazol (Noksafil)
- Vorikonazol (Vfend, generiki)
Obstajajo tudi drugi predstavniki, ki v številnih državah niso ali niso več na voljo.
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost, tudi na druga sredstva iz te skupine.
- Kombinacija s substrati CYP450, ki podaljšujejo interval QT (sistemsko zdravljenje).
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Azolski antimikotiki so zaviralci izoencimov CYP450 in imajo veliko možnosti za pojav zdravil interakcije kadar se uporablja sistemsko. Ob sočasni uporabi substratov CYP se lahko poveča njihova koncentracija v plazmi in tveganje za škodljivi učinki povečuje.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki z lokalno (dermalno) uporabo vključujejo koža reakcije, kot so srbenje, a gori občutek na koži in bolečina lahko pojavijo. S sistemskim zdravljenjem, koža reakcije, glavobol, prebavne motnje in povišane jetra encimi lahko pojavijo. Težava je odpornost, ki jo glive lahko razvijejo proti protiglivičnemu droge.
