Nadzorovano sproščanje zdravila
Posebno zasnovo zdravila lahko uporabimo za doseganje zapoznelega, podaljšanega, neprekinjenega in nadzorovanega sproščanja učinkovine v daljšem časovnem obdobju. To omogoča vpliv na čas, lokacijo in hitrost sproščanja.
Galeniki
Trajno sproščanje droge vključujejo podaljšano sproščanje tablet, podaljšano sproščanje kapsul, podaljšano sproščanje zrncain suspenzije. Zdravila za injiciranje so lahko tudi s podaljšanim sproščanjem in transdermalni obliži sprostite zdravilno učinkovino z zamudo. Galeniki izdelkov se razlikujejo. Glavne metode vključujejo:
- Posebne prevleke z rezervoarjem v jedru.
- Vdelava v polimerno matrico (matrica tablet).
- Osmotsko nadzorovani sistemi
Tablete in kapsule lahko vsebujejo tudi majhne granule ali pelete s temi lastnostmi. Zdravila z enterično prevleko razpadejo le v alkalnem okolju tankega črevesa in ne v kislem želodcu. To se imenuje zapoznelo sproščanje. Različne metode so pogosto kombinirane. To besedilo se nanaša na galenske ukrepe. Zaostajanje je mogoče doseči tudi z oblikovanjem učinkovin. Primer je zdravilo ADHD in predzdravilo lisdeksamfetamin.
Imena zdravil
Trajno sproščanje droge so navedeni in okrajšani z različnimi izrazi. Tej vključujejo:
- Retardirano: upočasnjeno (zapoznelo).
- MR: Spremenjena izdaja (spremenjena izdaja).
- ER: podaljšana izdaja (podaljšana izdaja)
- SR: podaljšano sproščanje ali počasno sproščanje (podaljšano sproščanje, počasno sproščanje).
- CR: neprekinjeno ali nadzorovano sproščanje (podaljšano sproščanje, nadzorovano sproščanje).
- DR: zapoznela izdaja (zapoznela izdaja) ali dvojna izdaja / dvojna izdaja (dvojna sprostitev).
- LA: Dolgotrajni (dolgo delujoči).
Drugi izrazi vključujejo podaljšano sproščanje, časovno sproščeno, podaljšanje in skladiščenje. Iz kratic običajno ni zanesljivega sklepa o natančni naravi izdaje.
Stabilne koncentracije v plazmi
Konvencionalna tablet or kapsul brez podaljšanega sproščanja (IR: takojšnje sproščanje) hitro razpade in sprosti celotno Odmerek za absorpcija naenkrat. Koncentracija pojavijo se vrhovi in za krivuljo koncentracije so značilni vzponi in padci z večkratnim doziranjem. Te dozirne oblike so še posebej primerne za akutno terapijo. Retardacija omogoča doseganje bolj enakomernih in ravnih koncentracij v plazmi, kar zmanjšuje tveganje za Odmerekpovezana škodljivi učinki. Izogiba se nihanju in učinek se stabilizira. S podaljšanim sproščanjem biološko uporabnost se lahko poveča, ker transportni procesi zaradi nižjih koncentracij niso nasičeni. Pripravki s podaljšanim sproščanjem so lahko tudi zasnovani tako, da imajo nižjo možnost zlorabe.
Daljši interval doziranja
Zakasnjeno sproščanje aktivne sestavine podaljša interval med odmerjanjem, zato je treba zdravilo dajati manj pogosto, kar lahko pozitivno vpliva na spoštovanje zdravljenja. Zaviranje je še posebej privlačno za aktivne sestavine s prekratkim razpolovnim časom. Nekateri pripravki s podaljšanim sproščanjem so zasnovani tako, da je začetnica Odmerek sprosti se najprej in konstantna plazma koncentracija se vzdržuje s kontroliranim sproščanjem drugega odmerka. Trajno sproščanje droge brez teh lastnosti na splošno niso primerne za akutno zdravljenje, ker začetek akcije zamuja.
Slabosti
Odmernih oblik s podaljšanim sproščanjem se pogosto ne sme deliti, žvečiti, zdrobiti ali zdrobiti, ker se lahko sprosti celoten odmerek naenkrat in zamuda se izgubi. Nepravilno ravnanje lahko privede do zastrupitve. To omejuje prilagodljivost. Vendar pa je na voljo nekaj tablet s podaljšanim sproščanjem, ki jih lahko delimo. Izdelava pripravkov s podaljšanim sproščanjem je bolj zapletena in draga in vse aktivne sestavine niso primerne za takšno formulacijo. Pripravki s podaljšanim sproščanjem so bolj dovzetni za metabolizem prvega prehoda. Ta postopek lahko nasičimo z običajnimi odmerki. Nizke odmerke zdravil, ki se sproščajo s podaljšanim sproščanjem, pa je mogoče hitro biotransformirati.
