Izdelki
Baloksavirmarboksil je bil odobren v obliki filmsko obloženih tablet na Japonskem in v ZDA leta 2018 in v mnogih državah leta 2020 (Xofluza).
Struktura in lastnosti
Baloksavirmarboksil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) je predzdravilo baloksavirja (sinonim: baloksavirična kislina). S hidrolizo se pretvori v aktivno zdravilo. Je praktično netopen v vode. Zdravilo je bilo razvito iz inhibitorja integraze HIV in je strukturno povezano z njim dolutegravir.
učinki
Baloksavir (ATC J05AX25) ima protivirusne lastnosti vplivajo virusi. Učinki so posledica zaviranja endonukleazne aktivnosti podenote PA virusne RNA polimeraze, ki sodeluje pri transkripciji virusne vRNA v mRNA, replikaciji in s tem virusni replikaciji. RNK polimeraza je heterotrimer, sestavljen iz naslednjih beljakovinskih podenot:
- PB1: osnovni protein polimeraze 1
- PB2: osnovni protein polimeraze 2
- PA: Polimerazni kisli proteini
Baloksavir zavira tvorbo mRNA, ki je potrebna za tvorbo (prevajanje) nove viruse beljakovin. To blokira replikacijo virusa in znatno skrajša trajanje bolezni. Razpolovni čas baloksavirja je približno 79 ur. Kot predzdravilo se baloksavir daje za izboljšanje absorpcija in povečati biološko uporabnost.
Indikacije
Za zdravljenje bolnikov, starih 12 let ali več, z zapletenimi vplivajo ki imajo simptome 48 ur ali manj. Zdravilo je namenjeno bolnikom, ki so sicer zdravi ali z velikim tveganjem za zaplete.
Odmerek
V skladu s SmPC. Terapijo je treba začeti v 48 urah po pojavu simptomov. Samski Odmerek zadostuje za zdravljenje, odvisno od telesne teže. To predstavlja prednost za spoštovanje terapije. The tablet se lahko daje neodvisno od obrokov. Vendar pa nekatera živila in droge ne smete jemati hkrati, ker se lahko zmanjšajo absorpcija (glej spodaj).
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Droge ali živila, ki vsebujejo večvalentne katione, kot npr železo, cink, selen, kalcijin magnezijev lahko zmanjša plazmo koncentracija aktivne sestavine. Sem spadajo na primer antacidov, mineralna dodatki, prehranska dopolnilain mleko.
Neželeni učinki
Mogoče škodljivi učinki vključujejo alergijske reakcije, kot so koža reakcije in anafilaksija. Natančna incidenca še ni znana.
