Esomeprazol

Izdelki

Esomeprazol je na voljo v prodaji kot tablet, filmsko obložene tablete, zrnca za peroralno suspenzijo in injekcije (Nexium, generiki). V mnogih državah je bil odobren od leta 2000. Generiki so na trg prišli leta 2012. Fiksne kombinacije:

• Naproksen in esomeprazol (Vimovo, 2011).
• Acetilsalicilna kislina in esomeprazol (Axanum, 2012), ki ni na voljo v prodaji.

Struktura in lastnosti

Esomeprazol (C₁₇H₁₉N₃O₃S, M_r = 345.4 g / mol) je -enantiomer omeprazol in je v zdravilu prisoten na primer kot magnezijev esomeprazol trihidrat, bel prahu ki je težko topen v vode. V generikih je prisoten tudi kot dihidrat.

učinki

Esomeprazol (ATC A02BC05) zmanjša izločanje želodec kisline z zaviranjem protonske črpalke (H⁺/K⁺-ATPaza) v vestibularnih celicah želodca nepovratno. Ne deluje lokalno v lumnu želodec vendar se absorbira v črevesju in prek sistemskega sistema potuje do vestibularnih celic kroženje. Je predzdravilo in se iz kisline v svojo aktivno obliko pretvori le v kanalih vestibularnih celic, kjer se kovalentno veže na protonsko črpalko in jo zavira. Esomeprazol je kislo labilen in ga je treba dajati v enterično obloženih dozirnih oblikah. Esomeprazol ima višjo vrednost biološko uporabnost kot -omeprazol ker se v manjši meri presnavlja s CYP2C19. Biotransformacija je stereoselektivna. Po navedbah proizvajalca znižuje pH več in dlje kot omeprazol zaradi višje AUC in je klinično učinkovitejši. Vendar sta v voucherjevi celici oba sredstva enakovredna. Tako so razlike izključno farmakokinetične. Ali se esomeprazol klinično pomembno razlikuje od omeprazola (antramumps, generiki), je sporno. Esomeprazol je bil uveden iz komercialnih razlogov, verjetno najprej, ker je potekel patent omeprazola. Esomeprazol je bil še vedno upravičen do patentne zaščite.

Indikacije

Indikacije vključujejo refluks simptomi, kot so želodčni gori in kisla regurgitacija, refluksni ezofagitis, GERB, gastroprotekcija, izkoreninjenje Helicobacter pyloriin razjeda bolezen.

Odmerek

V skladu s SmPC. Običajno vsak dan Odmerek pri odraslih je 20-80 mg. Odvisno od indikacije se lahko poveča do 160 mg. Odmerjanje esomeprazola je večje kot omeprazola.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Dvig želodčnega pH lahko vpliva na farmakokinetiko drugih droge. Esomeprazol se presnavlja s CYP2C19 in zavira ta encim. Poleg tega je CYP3A4 vključen v biotransformacijo.

Neželeni učinki

Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo glavobol, prebavni simptomi, kot so bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabostin bruhanje.