Izdelki
Razpoložljive dozirne oblike vključujejo tablet, praški in zrnca za pripravo ustnih suspenzije, injekcije in lokalna zdravila. Eritromicin je bila prva aktivna sestavina iz te skupine, odkrita v petdesetih letih prejšnjega stoletja.
Struktura in lastnosti
Eritromicin je naravna snov, ki jo proizvaja bakterija (prej:). Drugi agensi, kot so klaritromicin izhajajo iz nje in imajo izboljšane farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti. Ime makrolidi se nanaša na velik osrednji heterociklični makrolaktonski obroč s 14, 15 ali 16 atomi. Ciklični estri se imenujejo laktoni. Na ta obroč so pritrjeni aminokiserji ali druge stranske verige.
učinki
Makrolidi (ATC J01FA) imajo bakteriostatične do baktericidne lastnosti. Učinki temeljijo na zaviranju sinteze bakterijskih beljakovin z vezavo na podenoto 50S ribosomi. Preprečujejo izhod novo nastalega polipeptida po poti, imenovani (NPET). Nedavne študije kažejo, da se sinteza beljakovin ne ustavi popolnoma, ker ne vse beljakovin prizadeti (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Indikacije
Za zdravljenje bakterijskih nalezljivih bolezni z občutljivimi patogeni.
Odmerek
Glede na podatke o predpisovanju. Kot pri drugih antibiotiki, pozornost je treba nameniti času uprava. Nekatere droge dajati post. Probiotik se lahko priporoči za preprečevanje in zdravljenje prebavil.
Aktivne sestavine
Makrolidni antibiotiki, odobreni v mnogih državah:
- Azitromicin (Zithromax, generiki).
- Klaritromicin (Klacid, generično).
- Eritromicin (npr. eritrocin, eritrocin ES)
V mnogih državah ni več na voljo kot droga za ljudi:
- Roxithromycin (Rulid, brez prodaje).
- Spiramicin (Rovamicin, brez prodaje).
- Obstajajo tudi druge učinkovine, ki v mnogih državah niso odobrene.
Veterinarska zdravila:
- Tilozin
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Zdravila, ki podaljšajo interval QT
- Kombinacija s kritičnimi substrati CYP450.
- Hipokalemija
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Makrolidi običajno imajo velik potencial za droge interakcije ker zavirajo izoencime CYP450 in P-glikoprotein. To ne velja za azitromicin.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- Prebavni simptomi, kot so spremembe v ključi, izguba apetita, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhuin zaprtje.
- Centralne motnje, kot so nespečnost, glavobol in zaspanost.
- Skin izpuščaj, srbenje, koprivnica.
Makrolidi lahko podaljšajo interval QT in povzročijo srčne aritmije.
