Izdelki
Nikotinska kislina je bila komercialno na voljo v obliki spremenjenega sproščanja tablet kot fiksna kombinacija z laropiprant (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). Kombinacija je bila v mnogih državah odobrena leta 2009 in je nadomestila prejšnje monopreparacije, kot je Niaspan. Zdravilo je bilo umaknjeno s trga 31. januarja 2013.
Struktura in lastnosti
Nikotinska kislina (C5H5NE2Mr = 12.1 g / mol) je 3-piridin karboksilna kislina. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je topen v vrelišču vode. Nikotinska kislina je znana tudi kot niacin in je vitamin, ki spada v kompleks B.
učinki
Nikotinska kislina (ATC C10AD02) znižuje lipide. Znižuje VLDL, LDLin trigilceridi in povečuje HDL. Med zdravljenjem je pogosto zardevanje (glejte spodaj). Ta neželeni učinek povzroča prostaglandin D2 (PGD2), ki povzroči vazodilatacijo koža z vezavo na receptor-2 PGD1. Laropiprant blokira vezavo prostaglandina D2 na njegov receptor in zmanjša pogostnost in intenzivnost neželenih učinkov. Januarja 2013 je Evropska agencija za zdravila razmerje med koristmi in tveganji zdravila ocenila kot negativno. Večletna študija s 25,000 udeleženci ni potrdila klinične učinkovitosti v kombinaciji z statini. Nikotinska kislina /laropiprant ni zmanjšal tveganja za resne bolezni srca in ožilja, kot so srce napad in kap - hkrati pa so se pojavili neželeni učinki, nekateri od njih hudi. Te ugotovitve se ne nanašajo na nikotinsko kislino kot vitamin. Večina droge vsebujejo vitamin B3, vsebujejo nikotinamid, ki se daje v veliko nižjih odmerkih, ne znižuje lipidov in ne povzroča zardevanja.
Indikacije
Za zdravljenje motenj presnove lipidov (kombinirana dislipidemija, primarna hiperholesterolemija).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan zvečer po obroku ali pred spanjem po prigrizku z malo maščobe. Nikotinska kislina je bila pogosto dana v kombinaciji z statini.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Motnje v delovanju jeter
- Vztrajno povišani jetrni encimi
- Aktivna čir na želodcu
- Arterijska krvavitev
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so bile opisane z ionskimi izmenjevalnimi smolami, antihipertenzivi, statini, acetilsalicilna kislinain klopidogrel. Laropiprant je pokazal interakcijo z midazolam.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinek je izpiranje vode, kar je pordelost koža ki ga lahko spremlja občutek toplote, srbenja in mravljinčenja. Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo driska, dispepsija, slabost, bruhanje, koža izpuščaj, omotica, glavobolin parestezije.
